青霉素是2020年藥士考試會涉及的內(nèi)容，各位藥學(xué)職稱都掌握的如何？醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

(一)作用機制

主要抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶→細(xì)胞壁缺乏肽聚糖→細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。菌體腫脹、變形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。競爭性地與酶活性位點結(jié)合，從而抑制PBPs，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成，殺滅細(xì)菌。

1.主要用于：主要殺滅G+菌，對G-桿菌作用弱;不耐酸，不耐酶，對傷寒桿菌、綠膿桿菌無效。主要殺滅繁殖期細(xì)菌。

2.代謝特點：經(jīng)腎臟代謝，對肝臟無影響。

(二)【臨床應(yīng)用】

青霉素是治療G+球、 G+桿菌，G-球菌及螺旋菌的首選藥物。

1.G+球菌感染 如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、產(chǎn)褥熱等;草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，常需特大劑量靜滴;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、支氣管肺炎、膿胸等;敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。

2.G+桿菌感染 如白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽等，因青霉素不能中和細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素，需合用相應(yīng)的抗毒素。

3.G-球菌感染 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。

5.放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，應(yīng)大劑量、長療程用藥。

廢草溶了長葡萄

白炭破風(fēng)也能好

勾搭梅毒回歸熱

青霉素都能治療

(三)典型不良反應(yīng)☆

防止過敏措施：

詢問家族史和過敏史，要做皮試、皮試液要現(xiàn)用現(xiàn)配，避免饑餓用藥，一旦休克，皮下或肌肉0.1%腎上腺素0.5-1毫升，嚴(yán)重者iv或 ivgtt，必要可合用糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥及血管活性藥物。

1.耐青霉素酶青霉素：苯唑、氯唑、雙氯、加氧西林。對產(chǎn)青霉素酶的金葡菌較好。(四)半合成青霉素的分類

2.廣譜青霉素：對G+、G-均有殺菌作用，耐酸不耐酶，可口服。

(1)氨芐西林：對G+不及青霉素G，但對G-如傷寒、大腸、變形桿菌感染有效。主要用于傷寒、副傷寒及尿路和呼吸道感染。與青霉素G有交叉過敏，綠膿桿菌無效。

(2)阿莫西林：(羥氨芐西林)：耐酸力強，口服吸收好且完全。血藥濃度高，易進入支氣管分泌液，故適用于呼吸道感染，慢支較氨芐西林優(yōu)。

3.抗綠膿桿菌青霉素：羧芐西林、哌拉西林等。

特點：除對G+、G-菌均有作用外，對銅綠甲單胞菌和變形桿菌作用強，對厭氧菌有效。

4.抗G-桿菌青霉素：美西林、替莫西林。

特點：主要用于G-性菌感染的治療(如尿路感染)，對某些腸球菌(傷寒)有較好作用，對G+作用差。

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