頭孢菌素類抗菌藥物重要考點總結(jié)！
頭孢菌素類抗菌藥物是2020年藥士考試會涉及的重要內(nèi)容，各位考生都掌握了嗎？醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：
(一)作用特點
同青霉素，屬于繁殖期殺菌劑，時間依賴型抗菌藥物。
機制與青霉素類結(jié)構(gòu)相似，與細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，導(dǎo)致細菌細胞壁合成障礙。
類別 | G+菌 | G-菌 | β-內(nèi)酰胺酶 | 腎毒性 |
第一代頭孢 | +++ | + | + | +++ |
第二代頭孢 | ++ | ++ | ++ | ++ |
第三代頭孢 | + | +++ | +++ | 幾乎無 |
第四代頭孢 | ++++ | ++++ | ++++ | 無 |
(二)代表藥物
類別 | 代表藥物 |
第一代頭孢 | 頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐等 |
第二代頭孢 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛、頭孢丙烯等。 |
第三代頭孢 | 頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松等。 |
第四代頭孢 | 頭孢吡肟（馬斯平）、頭孢匹羅、頭孢利定等。 |
第五代頭孢 | 頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普等。 |
一拉定唑啉氨芐，二呋孟替克丙烯，
三肟他定哌曲松，四代吡肟騎匹馬，五代洛林托羅普。
(三)臨床特點
類別 | 作用特點 |
頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑啉（i.m）。 | 1.G+菌較第二代略強，顯著超過第三代 2.G-菌較第二、三代弱 3.有腎毒性：與氨基糖苷類抗菌藥物或強利尿劑合用毒性增加 |
頭孢呋辛及頭孢孟多。口服用頭孢克洛 | 1.G+菌：較第一代略差或相仿 2.G-菌：較第一代強。對多數(shù)腸桿菌有相當活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效 3.對多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定 |
頭孢噻肟、頭孢哌酮，頭孢他定，頭孢曲松 | 1.對G+菌較第一、二代弱，對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作用，頭孢他定、頭孢哌酮能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染 2.對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，基本無腎毒性 3.血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中治療腦膜炎 4.可用于危及生命的敗血癥、肺炎、骨髓炎及尿路嚴重感染的治療及病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感染 |
頭孢吡肟、頭孢匹羅 | 1.G+菌、G-菌、厭氧菌（廣譜），增強了抗G+菌活性 2.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；無腎臟毒性 3.可用于治療對第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染 |
(四)典型不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng)：與青霉素有交叉過敏，發(fā)生率遠低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹，嚴重者可以發(fā)生過敏性休克甚至死亡。
2.血液系統(tǒng)：可逆性中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。
3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時，可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。
4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。
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