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    高頻考點(diǎn)速記!藥學(xué)職稱(chēng):藥動(dòng)學(xué)考點(diǎn)總結(jié)

    2020-09-09 14:06 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    藥動(dòng)學(xué)是藥學(xué)職稱(chēng)考試會(huì)涉及的重要內(nèi)容,為了幫助各位考生及時(shí)鞏固,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:

    離子障

    分子型的藥物可自由穿透,而離子型藥物被限制在生物膜的一側(cè),稱(chēng)為離子障

    首過(guò)消除

    藥物通過(guò)胃腸壁和肝臟時(shí)可被代謝、失活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,以口服途徑給藥最為常見(jiàn)

    藥物和血漿蛋白結(jié)合后對(duì)藥物的影響

    藥理活性暫時(shí)消失,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

    藥物與血漿結(jié)合特點(diǎn)

    可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性

    體內(nèi)過(guò)程

    藥物的吸收、分布、代謝和排泄的總稱(chēng),又叫藥物的處置

    消除

    代謝和排泄的總稱(chēng),是藥物作用消失的主要原因

    肝腸循環(huán)

    有些藥物在肝細(xì)胞內(nèi)與葡萄糖醛酸等結(jié)合后通過(guò)膽汁排入小腸,在小腸被水解,部分藥物可被再吸收重新進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程,稱(chēng)為肝腸循環(huán)。

    肝藥酶

    存在肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng),主要是C色素P450

    酶誘導(dǎo)劑(酶促劑)

    能使肝藥酶合成增加或活性增強(qiáng)的藥物.如苯巴比妥、利福平

    酶抑制劑(酶抑劑)

    能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物.如西咪替丁、異煙肼

    酶促劑意義

    使藥物代謝加速,藥效降低,常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導(dǎo)劑,可是同服的藥物濃度過(guò)高,藥效增強(qiáng),甚至中毒,是停藥敏化現(xiàn)象的原因之一;還可加速自身代謝,是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一;利用藥酶誘導(dǎo)劑的酶促作用,可誘導(dǎo)新生兒肝藥酶活性,促進(jìn)血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合,經(jīng)膽汁排出,用于預(yù)防新生兒腦核性黃疸

    一級(jí)與零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的差別:

    一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

    零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

    數(shù)學(xué)模式

    等比1000→500→250

    等差1000→900→800

    發(fā)生條件

    給藥量小于機(jī)體的消除能力

    給藥量大于機(jī)體的消能力

    半衰期

    恒定,與血藥濃度無(wú)關(guān)

    不恒定,與血藥濃度有關(guān)

    時(shí)量曲線

    曲線

    直線

    對(duì)數(shù)時(shí)量曲線

    直線

    曲線

    量效關(guān)系

    增加藥物的劑量

    增加藥物的劑量

    藥物作用時(shí)間呈低比例延長(zhǎng)

    藥物作用時(shí)間呈超比例延長(zhǎng)

    曲線下面積AUC

    藥物時(shí)-量曲線下的面積,AUC大小與進(jìn)入體循環(huán)的藥量成正比,反應(yīng)進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量

    半衰期

    指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間

    意義

    確定給藥時(shí)間;估計(jì)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需時(shí)間;估計(jì)停藥后藥物體內(nèi)消除所需時(shí)間;按半衰期時(shí)間的長(zhǎng)短對(duì)藥物分類(lèi);反映藥物消除快慢程度。

    表觀分布容積

    按血漿藥物濃度C來(lái)計(jì)算進(jìn)入體內(nèi)藥物總量A應(yīng)占有的血漿容積,其計(jì)算式為Vd=A/C,Vd值大說(shuō)明藥物分布廣泛

    生物利用度

    經(jīng)肝臟首過(guò)消除后進(jìn)入體循環(huán)的藥量A占給藥量D的百分率F,F(xiàn)=A/D×100%

    清除率

    單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿內(nèi)含藥物被清除

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