藥理：

　　對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與第一代頭孢菌素近似或較弱；葡萄球菌、鏈球菌A和B群、肺炎球菌對(duì)本品敏感。對(duì)革蘭陰性菌的作用突出，對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感嗜血桿菌（包括耐氨芐青霉素菌株）、腦膜炎球菌等有良好的抗菌作用。對(duì)綠膿桿菌的作用強(qiáng)，超過(guò)其他β－內(nèi)酰胺類和氨基糖甙類抗生素。對(duì)某些擬桿菌也有效。腸球菌、耐新青霉素的葡萄球菌、李司忒菌、彎曲菌、難辨梭狀芽胞桿菌和脆弱擬桿菌（大部分菌株）對(duì)本品耐藥。口服不吸收，靜注1g，半小時(shí)血藥濃度為60μg/ml，1小時(shí)39μg/ml，2小時(shí)23μg/ml，4小時(shí)11μg/ml，8小時(shí)尚有3μg/ml.半衰期約為1.8～2小時(shí)。本品體內(nèi)分布廣，可進(jìn)入胸水、腹水、痰液、淋巴液、腦脊液（腦膜發(fā)炎時(shí)）中，在骨組織、膽汁、心肌中也有一定的濃度。本品在體內(nèi)不代謝，由腎臟排泄，在尿中達(dá)甚高濃度。

　　又：為第三代頭孢菌素，抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有殺菌作用。耐青霉素酶和β-內(nèi)酰胺酶。其最大特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌的抗菌活性特別強(qiáng)，優(yōu)于目前臨床使用的所有頭孢菌素和廣譜青霉素類抗生素。就MIC比較，也優(yōu)于慶大霉素和阿米卡星，與妥布霉素相仿或略優(yōu)。

　　[藥理作用]頭孢他啶為注射用第三代頭孢菌素，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌等革蘭陰性菌具有高度抗菌活性，MIC90＜0.5mg／L，對(duì)沙雷菌的作用良好，對(duì)枸椽酸桿菌屬、沙門菌屬和志貿(mào)菌屬的活性皆較頭孢噻肟為差。頭孢他啶對(duì)綠膿桿菌有良好抗菌作用MIC90為4mg/L，為目前臨床應(yīng)用的頭孢菌素中活性最強(qiáng)者。部分不動(dòng)桿菌屬、流感桿菌和百日咳桿菌對(duì)本品較敏感，淋球菌、腦膜炎球菌對(duì)本品甚敏感。本品對(duì)脆弱類桿菌的活性較差，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌和葡萄球菌屬均有良好抗菌活性。耐甲氧西林金葡菌和腸球菌屬對(duì)本品基本耐藥。頭孢他啶與阿米卡星和妥布霉素聯(lián)合對(duì)多重耐藥的綠膿桿菌和部分腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。本品對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　肌肉注射頭孢他啶0.5g和1g后血藥峰濃度于1～1.2h到達(dá)，分別為22.6mg/L和37.2mg/L，靜脈注射0.5g和1.0g后的血藥峰濃度分別為61.0mg/L和121mg/L.本品組織分布良好，靜脈注射2g頭孢他啶后在骨、關(guān)節(jié)滑囊液、腹腔液、膽汁中均可達(dá)有效藥物濃度。腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液內(nèi)濃度可達(dá)同期血藥濃度的20％～40％。本品的血清半減期為1.3～1.8h.主要從腎清除，50％～80％的本品以原形于8h內(nèi)自腎排出。頭孢他啶的蛋白結(jié)合率為10％～17％。

　　適應(yīng)癥：

　　臨床上用于革蘭陰性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中樞等部位感染，也用于敗血癥。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　又：臨床主要用于敏感菌引起的各種感染，特別是革蘭陰性菌包括綠膿桿菌引起的嚴(yán)重感染。

　　國(guó)外已普遍將本品應(yīng)用于臨床，國(guó)內(nèi)應(yīng)用亦較廣泛。本品主要選用于綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌及不動(dòng)桿菌屬所致的呼吸道感染、肝膽系統(tǒng)感染、腹腔感染、盆腔感染和其他婦科感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、腦膜炎、骨髓炎等感染。

　　用法用量：

　　輕癥肌注，一日1g，分2次給藥；中度重癥一次1g，日2-3次，肌注或靜注；重癥一次可用2g，一日2-3次，靜脈滴注。本品可加入氯化鈉注液，5-10%葡萄糖液，含乳酸鈉的輸液或右旋糖酐輸液中。

　　[用法及用量]成人每日1.5～6g，分2～3次靜脈推注，靜脈滴注或肌注，兒童每日50～150mg/kg，分2～3次給予，用法同成人。

　　肌肉注射時(shí)須加用1％利多卡因0.5ml

　　注射用頭孢他啶應(yīng)新鮮配制，加入配伍溶液后在室溫（＜25℃）藥效可維持l8h.

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑；0.5/瓶，1g/瓶，2g/瓶。

　　禁用慎用：

　　對(duì)青霉素過(guò)敏或過(guò)敏體質(zhì)者慎用，對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。

　　腎功能中度或嚴(yán)重?fù)p害時(shí)須調(diào)整藥物劑量，肌酐清除率為0.167～0.835ml/1.73平方米·秒和低于0.167ml/1.73平方米·秒時(shí)劑量分別為12～24h給藥1g和24～48h給藥0.5g.

　　用于孕婦、乳婦應(yīng)權(quán)衡利弊。

　　新生兒及2個(gè)月以內(nèi)的兒童頭孢他啶的血清半減期為成人的3～4倍，故其每日劑量為25～60g/kg，分2次給藥。

　　不良反應(yīng)：

　　長(zhǎng)期用可引起二重感染。腎功能不全者可引起腎損害。

　　不良反應(yīng)輕而少，以嗜酸粒細(xì)胞增多較為常見(jiàn)（3.7％），皮疹見(jiàn)于0.5％～2％的患者，藥物熱偶見(jiàn)，個(gè)別患者出現(xiàn)肝酶及肌酐尿素氮增多，血小板增多和粒細(xì)胞減少。

　　少數(shù)病人可發(fā)生腹瀉，其中個(gè)別病人糞便培養(yǎng)獲得難辨梭狀芽胞桿菌。氨基轉(zhuǎn)移酶升高者見(jiàn)于7％病人，本品一般不發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，個(gè)別病人的血清肌酐和／或血尿素氮增高，在治療中發(fā)生輕或中度可逆性腎小球?yàn)V過(guò)率降低的情況也有報(bào)告。Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性者見(jiàn)于5％的病人，歐洲報(bào)道，以本品治療的1614例病人（1906感染部位）中，有2.5％的感染部位出現(xiàn)二重感染，常見(jiàn)病原菌有腸球菌、念珠菌、腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌等。

　　相互作用：

　　本品與阿米卡星、妥布霉素等氨基糖甙類抗生素聯(lián)合有協(xié)同作用，但不能在同一容器內(nèi)給藥。本品遇碳酸氫鈉不穩(wěn)定，不可配伍。