1.藥理作用

本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌和金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。

本品的作用機制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。

2.毒理研究

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性，另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細(xì)胞微粒體試驗、細(xì)菌致突變頻率試驗、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測定，小鼠淋巴瘤測定，小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。

生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg（以體表面積計，是人用量最大推薦量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg（以體表面積計，是人用量最大推薦量的2.4倍），出現(xiàn)胚胎喪失。

動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。