多殺菌素的作用機制非常新穎和獨特，不同于一般的大環(huán)內(nèi)酯類化合物， 其獨特的化學結(jié)構(gòu)決定了其獨特的殺蟲機理。多殺菌素對昆蟲存在快速觸殺和攝食毒性，它具有神經(jīng)毒劑特有的中毒癥狀，它的作用機制是通過刺激昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)，增加其自發(fā)活性，導致非功能性的肌收縮、衰竭，并伴隨顫抖和麻痹，顯示出煙堿型乙酰膽堿受體（nChR）被持續(xù)激活引起乙酰膽堿（Ach）延長釋放反應。多殺菌素同時也作用于γ一氨基丁酸（GAGB）受體，改變GABA門控氯通道的功能，進一步促進其殺蟲活性的提高。