戰(zhàn)國時期的《內(nèi)經(jīng)》雖僅載方13首，但對中醫(yī)治療原則、方劑的組成結構，藥物的配伍規(guī)律以及服藥宜忌等方面都有較詳細的論述，奠定了方劑學的理論基礎。在長沙馬王堆漢墓中發(fā)現(xiàn)的《五十二病方》，是現(xiàn)存最早的一部方書。書中收載臨床各科醫(yī)方283首， 還記述有湯、丸、散等劑型。在《漢書·藝文志》中載有經(jīng)方十一家，其中除有大量當時醫(yī)家的經(jīng)驗方外，還有方劑專著《湯液經(jīng)法》，對方劑理論進行了初步總結。漢代的《神農(nóng)本草經(jīng)》中已有關于如何選擇劑型的理論。張仲景的《傷寒論》載方113首，《金匱要略》載方262首，由于組方合法，選藥精當，用量準確，變化巧妙，療效卓著，被后世尊為經(jīng)方。在傷寒方中所使用的劑型有湯劑、丸劑、散劑、栓劑、軟膏劑、酒劑、醋劑、灌腸劑、洗劑、浴劑、熏劑、滴耳劑、灌鼻劑、吹鼻劑等，幾乎包括了除注射劑以外的所有傳統(tǒng)劑型。魏晉南北朝至隋唐，方書著述的數(shù)量倍增，但多已亡佚。晉代僅存的葛洪《肘后方》中收載了大量驗、便、廉的有效方劑，并首次提出成品藥的概念，主張將藥物加工成一定劑型，貯之以備急用，隋代的《四海類聚方》多達2600卷,《四海類聚單方》300卷，足見方劑發(fā)展之迅速。唐代孫思邈著《千金要方》，載方5300首。王燾的《外臺秘要》載方6000多首。宋代出現(xiàn)了由政府組織編寫的《太平圣惠方》， 載方16834首，《圣濟總錄》載方2萬余首,《和劑局方》載方297首,是官方和劑局制售中藥成藥的處方和制劑規(guī)范，也是第一部由朝廷頒發(fā)的成藥典。金元時期有劉、張、朱、李四大家。劉河間善用寒涼，著有《宣明論方》、《傷寒直格方》等；張子和主張攻下,著有《儒門事親》;朱丹溪長于滋陰，著有《丹溪心法》、《格致余論》等；李東垣專于補益脾胃,著有《脾胃論》、《蘭室秘藏》等,都對方劑的運用有所創(chuàng)建和發(fā)揮。宋元時期局方盛行，金元諸家又提倡不泥古方，主張臨證擬方，出現(xiàn)了與經(jīng)方對峙的時方。金代成無己著《傷寒明理藥方論》，選傷寒方20首,依《內(nèi)經(jīng)》理論為之作解,首開為方作論之先河。明代朱組織編著《普濟方》,載方61739首，為方書之最。吳《醫(yī)方考》綜編歷代醫(yī)家名方，并對其方藥、見證一一作考，詳析方義，為第一部方論專著。清代,方論專著大量涌現(xiàn),如王子接的《絳雪園古方選注》、羅美的《名醫(yī)方論》、吳謙的《刪補名醫(yī)方論》、汪昂的《醫(yī)方集解》、吳儀洛的《成方切用》等，豐富了研討方劑的理論。為了便于閱讀和記憶，這時還出現(xiàn)了大量方歌手冊，如汪昂的《湯頭歌訣》(張秉承的《成方便讀》、 陳修園的 《傷寒方歌括》、《長沙方歌括》、《時方歌括》等。以葉天士、薛雪、吳鞠通等醫(yī)家為代表的溫病學派的建立，創(chuàng)制了大量治療溫熱病的有效方劑,促進了方劑學的發(fā)展。西醫(yī)傳入中國后,中醫(yī)界出現(xiàn)了中西匯通的新思潮，如張錫純著《醫(yī)學衷中參西錄》，載方160首,立法處方均有新見解，對后世有一定影響。中華人民共和國成立后，對古代方書和民間秘方、驗方進行了大量發(fā)掘、整理，并開展了中西醫(yī)結合工作，在古方新用和創(chuàng)制新方方面都有較大發(fā)展。