影響藥物的選擇和應(yīng)用的兩個(gè)醫(yī)學(xué)名詞是藥效學(xué)(藥物對(duì)機(jī)體的作用)和藥物動(dòng)力學(xué)(機(jī)體對(duì)藥物的作用)。除了探討藥物的作用(例如減輕疼痛、降低血壓、降低血漿膽固醇水平)外，藥物動(dòng)力學(xué)還研究藥物在什么部位和怎樣發(fā)揮作用(即作用機(jī)制)。雖然藥物作用比較容易顯現(xiàn)，但其作用部位和機(jī)制不可能很快弄清楚。例如，阿片和嗎啡用于鎮(zhèn)痛和治療抑郁已有幾百年了，但僅僅是不久前才發(fā)現(xiàn)與鎮(zhèn)痛欣快有關(guān)的大腦結(jié)構(gòu)和腦化學(xué)成分。

藥物必須到達(dá)發(fā)病部位才能起作用，這也是藥代動(dòng)力學(xué)的重要性所在。藥物發(fā)揮作用時(shí)須在患部保持足夠的量，但又不能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，每個(gè)醫(yī)生都知道選擇正確劑量是一門復(fù)雜的平衡藝術(shù)。

許多藥物通過血循環(huán)到達(dá)作用部位。藥物顯效時(shí)間和效應(yīng)維持時(shí)間一般由該藥進(jìn)入血液的速度、進(jìn)入量、清除的速度、肝臟代謝的效率以及被腎和腸道清除的速度所決定。