十二指腸潰瘍 po,20mg/d,2~4周潰瘍可愈合。大量臨床與實驗證實,本品與H2受體拮抗劑相比愈合率高,臨床癥狀緩解快。對H2受體拮抗劑治療6周無效的十二指腸潰瘍改用本品20mg/d,4周愈合率仍達80%。
胃潰瘍 po,20mg/d,4~8周即可愈合,對H2受體拮抗劑治療3個月以上無效的胃潰瘍,改用本品20mg/d,8周愈合率為71%。
反流性食管炎 po,20~40mg/d,4~6周可治愈,并可顯著降低食管內酸度。
Zollinger-Ellison綜合征 po,60mg/d為療效最好的治療劑量。
幽門螺桿菌(helicobacter pylori,HP)近年來研究提出HP的感染與潰瘍病的發(fā)生及十二指腸潰瘍復發(fā)有著密切的關系,因此在治療潰瘍的同時根除HP尤為重要,國內外大量的臨床實踐證實,PPIs殺滅HP的機制為PPIs在酸性環(huán)境中活性增強,并可穿透粘液層與HP表層的尿素酶結合,抑制尿素酶活性而達到抑制和根除HP的作用,本品與2~3種抗生素合用療效很好,目前臨床應用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。
國外研究報道,奧美拉唑與華法林相互作用,可誘發(fā)細胞色素P450活性增強,而使血清胃泌素水平增高。同時有研究證實本品不影響血漿阿司匹林和水楊酸濃度,20mg/d,在人體中不干擾阿司匹林對血小板的生物活性。
本藥口服生物利用度為35%。1~3h血藥濃度達高峰。重復用藥,可因胃內氫離子濃度降低,使生物利用度增60%。該藥在體內的代謝產(chǎn)物仍有活性,但不易透過壁細胞膜,因此增加了藥物選擇性和特異性。80%代謝產(chǎn)物由尿排出,其余隨糞排出。
①胃腸道反應 包括腹痛、腹脹、食欲減退、惡心、腹瀉,這主要與奧美拉唑較強的抑酸作用及個體對藥物代謝差異所造成。
②皮膚損害 主要引起皮疹、皮膚瘙癢等癥狀。據(jù)英國藥物委員會報告,223例奧美拉唑不良反應中6例為多形性紅斑,8例為其他皰疹。
③神經(jīng)內分泌系統(tǒng) 多出現(xiàn)頭痛、頭暈、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在對1066例服用奧美拉唑患者的觀察中,Solvell發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應發(fā)生率5.0%,其中頭痛4.0%,焦慮抑郁及耳鳴眩暈1.0%。
④其他少數(shù)患者不良反應可出現(xiàn)肝酶(ALT)一過性增高,白細胞計數(shù)暫時性降低。
⑤偶有外周神經(jīng)炎、陽痿、男性乳房女性化等。長期用藥抑制胃酸分泌,可導致胃內細菌過度生長,亞硝酸類物質升高,應注意癌變的可能性。