antihistamines

一類可拮抗組胺的藥物。組胺是速發(fā)變態(tài)反應(yīng)過程中由肥大細胞釋放出的一種介質(zhì)，可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等；臨床上可導(dǎo)致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮，使呼吸阻力增加、腹絞痛，并可引起子宮收縮，表現(xiàn)為痛經(jīng)、流產(chǎn)等。

組胺必須首先與細胞上的組胺受體或酶原物質(zhì)結(jié)合，才能發(fā)揮作用，組胺受體有H1和H2兩類。一般說的抗組胺藥是指H1受體拮抗劑，可拮抗組胺對毛細血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、淚腺的作用。H2受體拮抗劑主要抑制胃液分泌。常用的H1受體拮抗劑有撲爾敏、苯海拉明、去敏靈、羥嗪、息斯敏等；H2拮抗劑有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。

目前已知組胺受體有三個亞型：H1、H2和H3受體。組胺作用于H1受體，引起腸管、支氣管等器官的平滑肌收縮，還可引起毛細血管擴張，導(dǎo)致血管通透性增加，產(chǎn)生局部紅腫、癢感；組胺作用于H2受體，引起胃酸增加，而胃酸分泌過多與消化性潰瘍的形成有密切關(guān)系；H3受體的作用尚在研究中。

抗組胺藥可分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑。前者主要用于抗過敏。后者主要用于抗?jié)儭?/p>

用途

抗組胺藥由于制作容易，價格便宜，給藥方便，且對多種變態(tài)反應(yīng)病有效，所以臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應(yīng)外，也常用于防止藥物反應(yīng)和輸血反應(yīng)；這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用，所以也用于輔助治療某些精神病和神經(jīng)?。凰鼘η巴ビ幸种谱饔?，所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場合；此外，它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮(zhèn)靜，或作為麻醉前用藥。它對支氣管平滑肌的解痙作用較差，這是因為哮喘發(fā)作時，白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用，所以司機、高空作業(yè)者、操作高速轉(zhuǎn)動機器的工人等應(yīng)慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。

藥理作用

大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據(jù)其化學(xué)基團類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強弱不同，有些則具有其他藥理作用，包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用。抗組胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收，多數(shù)制劑在30～60分鐘內(nèi)生效，維持4～12小時，在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結(jié)合，于24小時內(nèi)從尿中排出，只有少量以原形排出