頓服交沙霉素1g后1h血藥峰濃度可達(dá)3.22mg/L。血清除半減期約1.7h。12h內(nèi)尿中排泄量為給藥量的2.16%?？诜簧趁顾?002mg后，在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達(dá)0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g后，在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g；連續(xù)給藥后組織中的藥物濃度更高，大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數(shù)厭氧菌的最低抑菌濃度。