本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為l～2??g/ml時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2g/ml時，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑?qū)θ毖跚闆r下生長的細胞和厭氧微生物起殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，干擾細菌的生長、繁殖，最終導(dǎo)致細胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。