抗腫瘤作用
莪術(shù)油制劑在體外對小鼠艾氏腹水癌細胞、615純系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌細胞等多種瘤株的生長有明顯抑制和破壞作用。100%阿莪術(shù)注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射,對肉瘤S180。有較好的療效,抑瘤率達50%以上。從莪術(shù)揮發(fā)油中得到的單體,莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮75mg/kg皮下注射時,對小鼠肉瘤S37,宮頸癌U14、艾氏腹水癌(ECA)均有較高的抑制率,腫瘤明顯縮小者,可見瘤組織周圍纖維細胞增多,內(nèi)有一層淋巴細胞、吞噬細胞包圍腫瘤細胞等免疫反應(yīng)出現(xiàn)。在電鏡下,治療組腫瘤細胞表現(xiàn)核質(zhì)比例減少,核外形趨向正常,染色質(zhì)、核仁和染色質(zhì)間顆粒數(shù)量減少,故認為莪術(shù)對小鼠肉瘤的細胞核代謝有抑制作用。體外試驗證明莪術(shù)醇及莪術(shù)二酮對艾氏腹水癌細胞有明顯破壞作用,能使其變性壞死。不同濃度的莪術(shù)油注射液對瘤細胞均有明顯的直接破壞作用,有作用快而強的特點,瘤細胞數(shù)越多,殺滅90%的瘤細胞所需的藥液濃度就越大。莪術(shù)抗癌作用的方式既有直接作用,也有宿主的免疫反應(yīng)參與。臨床以莪術(shù)油作瘤內(nèi)注射治療宮頸癌,治療后可見瘤組織壞死脫落,局部淋巴細胞浸潤,部分病例腫塊消失,宮頸光滑,提示莪術(shù)有直接殺瘤細胞的作用醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
在病理切片中則見到有密集的小淋巴細胞圍繞癌細胞,淋巴竇中有大量的竇細胞組織增殖,血液中淋巴細胞有顯著的升高,這些均提示有效病例中宿主有明顯的免疫反應(yīng)。莪術(shù)抗癌作用的原理,莪術(shù)油除能直接殺瘤作用外,還能增強瘤細胞免疫原性,從而誘發(fā)或促進機體對腫瘤的免疫排斥反應(yīng),實驗證明用莪術(shù)處理的ECA及L615。瘤苗進行主動免疫,確實能使部分動物獲得明顯的保護效應(yīng)。進一步研究證明莪術(shù)L615瘤株的主動免疫保護效應(yīng)具有一定的特異性,因為經(jīng)莪術(shù)L615瘤免疫的動物,不能產(chǎn)生對L795(是615系小鼠的一株新的肉瘤白血病)的交叉免疫保護效應(yīng)。一些對L615具有明顯免疫力的莪術(shù)瘤苗免疫組動物,盡管能耐受10(-3 )×10個L615細胞的多次攻擊,卻死于3 ×10個 L759瘤細胞。且這種免疫保護效應(yīng)具有一定的穩(wěn)定性,一旦建立后,能夠維持相當(dāng)長(10-13個月)的時間,但不能傳給子代,因為其子代絕大多數(shù)(93/94)不能耐受105-3×105個L615細胞的攻擊,均發(fā)生典型的L615,白血病而死亡,平均存活時間也未見延長、說明親代的這種免疫保護效應(yīng)是后天獲得而不能傳給子代。用純系雌性T-739 小鼠觀察莪術(shù)油對肺腺癌(LA-795)的放射增敏作用,實驗結(jié)果證明,用莪術(shù)油腹腔注射加照射組比單純照射組有明顯的腫瘤生長延遲效果,可使放射治療效果提高42%,達到中等增敏作用。
抗早孕作用
莪術(shù)根莖的醇浸膏及其有效成分(單萜類和倍半萜類化合物)對大鼠、小鼠有非常顯著的抗早孕作用,對犬也有一定抗著床效果。以莪術(shù)油的止孕作用最顯著,小嵐腹腔注射和皮下注射600-900mg/kg莪術(shù)油,其抗著床和抗早孕效果為7%-90%,家兔腹腔注射80mg/kg莪術(shù)油,抗著床效果為80%,經(jīng)陰道注藥400mg/kg的抗著床效果為100%,一般于受孕2-5天給藥,即出現(xiàn)胚胎死亡,吸收或阻止胚胞著床。而受孕7-10天給藥則引起流產(chǎn)或死胎,揮發(fā)油經(jīng)皮下、腹腔、陰道給藥均有一定止孕效果,只是藥物起效快慢有所不周。腹腔注射起效快,陰道給藥起效慢,腹腔給藥量小于陰道給藥量5倍。從莪術(shù)煎利灌胃小鼠,同樣有止孕效果。莪術(shù)油對小鼠止孕的過程是阻止胚胞著床、使之停止發(fā)育,可見萎縮退化的胚胞游離在宮腔內(nèi),有的胚胞著床后死亡,正處于被吸收過程。
抗菌作用
莪術(shù)揮發(fā)油試管內(nèi)能抑制金黃色葡萄球菌。β-溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等的生長。
升高白細胞的作用
小鼠腹腔注射莪術(shù)油10ml/kg,莪術(shù)醇0.3% 10ml/kg,連續(xù)8d后,可明顯對抗由腹腔一次注射環(huán)磷酰胺150mg/kg所引起的白細胞減少,并促進白細胞回升,提示莪術(shù)有一定的升高白細胞作用。
對心血管的作用
莪術(shù)增加股動脈血流量的作用在活血化瘀藥中最為明顯,血流量峰值增加252%,用藥10分鐘后血流量增加36.0%,血管阻力減少66.4%,以莪術(shù)油注射液靜脈滴注治療血栓閉塞性脈管炎的血瘀患者,隨著病人臨床癥狀的好轉(zhuǎn),肢體血流圖也見到明顯改善。
對胃腸平滑肌的影響
離體兔腸試驗發(fā)現(xiàn),低濃度莪術(shù),使腸管緊張度升高,高濃度時,反而使腸管舒張。
保肝作用
莪術(shù)醇提取物及揮發(fā)油對四氯化碳(CCI4)硫代乙酰胺(TAA)引起的小鼠丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高有明顯的降低作用,使磺溴酞鈉(BSP)潴留量減少,相應(yīng)肝組織病變減輕。
對急性腎功能衰竭的作用
家兔用50%甘油鹽水15ml/kg皮下注射引起急性腎功能衰竭,對照組肉眼可見腎腫脹增大,呈紫暗色,活體顯微鏡低倍鏡觀察,可見較多的呈紫暗色條狀血管淤滯,毛細血管血流停滯或減慢,靜脈給莪術(shù)注射液每日4ml/kg,共3天后肉眼未見腎明顯腫脹,紫暗色減淺或已恢復(fù)正常,活體鏡下可見條狀血管淤滯消失,毛細血管血流加快病理切片(FIE)對照組見有廣泛的近曲、遠曲小管上皮細胞空泡變性或混濁腫脹,腎小管管腔閉塞,部分小管上皮破壞脫落,管腔內(nèi)有較多管型存在,部分血管內(nèi)有血液淤滯,莪術(shù)注射后48小時上述病理改變都明顯減輕,曲管的上皮細胞空泡和混濁腫脹顯著減輕,腎小管腔內(nèi)的管型極少或消失,小血管內(nèi)的血液淤滯減少或消失,腎小球毛細血管管腔擴大。一般家兔注射甘油后約12小時出現(xiàn)醬紅色小便,尿量顯著減少,有的無尿,精神委靡,不食,都在24-48小時內(nèi)死亡,而莪術(shù)組24小時后尿量增多,雖尿色也呈醬紅色,但到48-72小時后尿色基本恢復(fù)淡黃色,并無死亡。
抑制血小板聚集和抗血栓形成
莪術(shù)水提取液9.0g/kg/天給大鼠灌胃,共7天對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集有顯著的抑制作用,并能明顯降低血液粘度,以及縮短紅細胞的電泳時間。其水提醇沉注射液1.13g/kg靜脈注射對大鼠體內(nèi)血栓形成也有非常顯著的抑制作用。
抗炎作用
小鼠灌服溫郁金揮發(fā)油200mg/kg對醋酸產(chǎn)生的腹膜炎有非常顯著的抑制作用,小鼠腹腔注射溫郁金揮發(fā)油200mg/kg對燙傷性局部水腫有明顯抑制作用,腹腔注射100m/kg對巴豆油引起的耳部炎癥有明顯抑制作用,大鼠腹腔注射揮發(fā)油75mg/kg/天,9天后對皮下棉球肉芽腫增生有明顯抑制作用。