概括地說，雄激素助長(zhǎng)蛋白質(zhì)的合成及擁有雄激素受體的組織的生長(zhǎng)，睪酮的效用可以分為合成代謝及雄性化效應(yīng)。合成代謝效應(yīng)包括肌肉質(zhì)量及力量的增長(zhǎng)、增加骨質(zhì)密度及強(qiáng)度、刺激線性生長(zhǎng)及骨骼成熟等。雄性化效應(yīng)則包括性器官的成熟（尤其是陰莖及胎兒陰囊的生成）、產(chǎn)后（通常是在青春期）聲線的轉(zhuǎn)沉、胡須及腋毛的生長(zhǎng)等。這些效應(yīng)一般都是男性的第二性征。

睪酮的影響亦可以自然產(chǎn)生睪酮的時(shí)期來區(qū)分。在出生后睪酮對(duì)男性或女性的不同影響，主要是受著運(yùn)送游離睪酮的份量及時(shí)間所影響。在妊娠后7-12個(gè)星期，大部份出生后的男激素效應(yīng)便會(huì)出現(xiàn)，這包括：

生殖男性化，如陰莖的漲大等

前列腺及精囊的生育

對(duì)幼嬰的影響

現(xiàn)時(shí)就睪酮對(duì)幼嬰的影響所知甚少。在男性幼嬰出生后的頭1星期，睪酮的份量開始上升，并維持與青春期相約的份量數(shù)個(gè)月。在約4-6個(gè)月大，睪酮份量會(huì)下降至僅能測(cè)量的份量。這樣的上升未有對(duì)身體上其他地方帶來改變，其作用仍是未知的，但有學(xué)者認(rèn)為是協(xié)助所謂的“腦部男性化”。

對(duì)青春期的影響

在青春期時(shí)，睪酮會(huì)令孩童出現(xiàn)第一種雄激素上升可見的征狀。這些現(xiàn)象包括：

產(chǎn)生成年人的體味

皮膚及頭發(fā)加增油性，長(zhǎng)出青春痘

長(zhǎng)出陰毛及腋毛

成長(zhǎng)劇增，加速骨骼成長(zhǎng)

陰莖發(fā)大

性欲及勃起次數(shù)增加

聲線變得低沉

面部皮下脂肪減少

長(zhǎng)出喉核

肌肉強(qiáng)度及質(zhì)量上升

對(duì)成人的影響

睪酮對(duì)成人的影響，在男性上比在女性上較為明顯，但對(duì)兩者都同樣重要。隨著年紀(jì)漸長(zhǎng)，睪酮的份量下降，這些影響亦隨之而減少。這些影響包括：

維持肌肉強(qiáng)度及質(zhì)量

維持骨質(zhì)密度及強(qiáng)度

維持性欲及勃起次數(shù)

提神及提升體能

對(duì)運(yùn)動(dòng)員的影響

由于睪酮能提升體能，一些運(yùn)動(dòng)員為保持體育狀態(tài)或表現(xiàn)，會(huì)于賽前使用睪酮。男運(yùn)動(dòng)員在賽前數(shù)小時(shí)，可以將睪酮注射陰囊內(nèi)，激化身體的狀態(tài)。但現(xiàn)時(shí)大部份的體育項(xiàng)目都已把睪酮定為禁藥。

醫(yī)藥效用

睪酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取，經(jīng)歷多年，已經(jīng)發(fā)展了多種不同的醫(yī)藥種類。現(xiàn)時(shí)在北美洲睪酮可以有注射式（如環(huán)戊丙酸睪酮及庚酸睪酮）、口服的、口頰的及皮膚滲透式的包、膏與凝膠。

睪酮最初的用途是治療性腺功能低下癥，即太少或沒有自然睪酮分泌的病癥。在荷爾蒙補(bǔ)充療法（HRT）下適當(dāng)?shù)厥褂貌G酮，可以維持血液中睪酮的份量達(dá)至正常水平。

與其他荷爾蒙一樣，睪酮及其他同化激素除了補(bǔ)充的用法外，亦有其他用法，但相對(duì)的附帶著更多的副作用。就如不育、失去性欲或不舉、骨質(zhì)疏松癥、陰莖漲大等。1940年代后期，睪酮更被以抗衰老藥物為招徠，情況與現(xiàn)時(shí)的生長(zhǎng)激素一樣。

利用睪酮的男性化作用，變性男人（即由女性經(jīng)由變性成為男性）會(huì)以畢酮作為荷爾蒙補(bǔ)充療法，以達(dá)至一般自然男人的睪酮水平。同樣地，變性女人會(huì)使用藥物抑制睪酮的水平，以讓雌激素發(fā)揮效用。