1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物，他們發(fā)表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。

1928年，弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當(dāng)時沒有任何明顯的副作用。

1936年，磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀元。

1944年在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結(jié)核。

1947年出現(xiàn)氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。

1948年四環(huán)素出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。在當(dāng)時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。

1956年禮來公司發(fā)明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導(dǎo)細菌對其產(chǎn)生耐藥。

1980年代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。

1992年，這類藥物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締，但在發(fā)展中國家仍有使用。