藥理作用
該品屬大環(huán)內酯類抗生素??咕V與紅霉素相似,但抗菌作用略弱,對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬具較好活性。該品不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅霉素的金黃色葡萄球對該品仍可敏感。該品通過作用于細菌核糖體的50S亞基,阻礙細菌蛋白質的合成而發(fā)揮作用,為生長期抑菌藥。該品為淡橙黃色顆粒。
動力學
該品為麥迪霉素的二醋酸酯,較麥迪霉素吸收好,血藥濃度高。該品口服后吸收迅速,約1小時后血藥濃度達峰值。廣泛分布于腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器,組織中藥物濃度均較同時期血藥濃度高,持續(xù)時間也較長。在痰及支氣管分泌液中的分布也較多。該品主要在肝臟代謝,經膽汁排出,故在膽汁中的濃度可高達血藥濃度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()為1.3~1.5小時。成人口服該品600mg后,24小時內尿中排泄率為4%~5%。該品難以透入腦脊液中醫(yī)學教`育網(wǎng)搜集整理。
適應癥
適用于敏感葡萄球菌、各組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎支原體等所致的毛囊炎、癤癰、蜂窩織炎、皮下膿腫、中耳炎、咽峽炎、扁桃體炎和肺炎等。
用法用量
口服,成人一日0.6~1.2g,小兒按體重一日20~40mg/kg,分3~4次服用。
不良反應
1、肝毒性:在正常劑量下該品的肝毒性較小,主要表現(xiàn)為膽汁淤積和暫時性血清氨基轉移酶升高等,一般停藥后可恢復。
2、過敏反應:主要表現(xiàn)為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。3.偶見惡心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。
禁忌
對該品及大環(huán)內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1、肝腎功能不全者慎用。2、該品與其他大環(huán)內酯類藥物之間有交叉耐藥性。
3、如發(fā)生過敏反應,應立即停藥,并對癥處理。
4、該品在pH≥6.5時吸收差。尚不明確。
相互作用
該品可抑制茶堿的正常代謝,與茶堿合用時可致茶堿的血藥濃度異常升高而致中毒,甚至死亡,故兩藥合用時應監(jiān)測茶堿的血藥濃度。