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考試輔導(dǎo)
吸收治療用的結(jié)合雌激素為水溶性,藥物釋放后胃腸道吸收良好??诜?-10小時內(nèi)各種結(jié)合及非結(jié)合型雌激素達(dá)最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當(dāng)局部使用時,吸收通常足以產(chǎn)生全身作用醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。當(dāng)腸道外給予芳基和烷基結(jié)合品時,油劑藥品的吸收率緩慢而持久,肌注一次戊酸鹽雌二醇或環(huán)戊丙酸鹽雌二醇可維持?jǐn)?shù)周。分布血循環(huán)中天然雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白和白蛋白結(jié)合,但僅有非結(jié)合型雌激素才能進(jìn)入靶組織細(xì)胞內(nèi)。(結(jié)合雌激素主要與白蛋白結(jié)合;非結(jié)合型雌激素與白蛋白和球蛋白結(jié)合)。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長,為10-24小時。代謝所用雌激素及其酯在體內(nèi)的代謝與內(nèi)源性激素基本相同。雌激素的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟(首過效應(yīng))進(jìn)行,但也可在局部靶組織轉(zhuǎn)化。復(fù)雜的代謝過程可使循環(huán)中結(jié)合和非結(jié)平均百分比。