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考試輔導(dǎo)
主要抗菌譜包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、李司忒菌、布氏桿菌、敗血出血性巴斯德桿菌、白喉桿菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體和一些厭氧菌。其中肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌較易發(fā)生耐藥。
金黃色葡萄球菌部分敏感。腸桿菌科的一些菌,如沙門菌(包括傷寒桿菌)、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等大部菌株對本品敏感,但耐藥菌株已日見增多。沙雷桿菌、普魯威登菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌的多數(shù)菌株對本品耐藥。
口服吸收良好(75%~90%)??诜?5mg/kg后2~3小時血藥達(dá)峰,為10~20μg/ml。靜脈滴注同量藥物的血藥峰濃度略高于上值。Vd為0.92L/kg,蛋白結(jié)合率約為50%,t1/2約為3小時。
新生兒的t1/2顯著高于成人,2周齡以下者t1/2約為24小時,2~4周齡者約為12小時。本品在體內(nèi)分布良好,可進(jìn)入胸水、腹水、滑膜液和玻璃體內(nèi),腦組織中藥物濃度可高于血清濃度幾倍,但腦脊液藥物濃度只為血清濃度的1/2??赏高^胎盤,并進(jìn)入乳汁。在膽汁中含量較低。
正常肝功能者,有90%藥物在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合失活,2%藥物脫乙?;兔撀?,另有8%在尿中原形排泄。
主要用于傷寒、副傷寒和其他沙門菌、脆弱擬桿菌感染。與氨芐西林合用于流感嗜血桿菌性腦膜炎。由腦膜炎球菌或肺炎鏈球菌引起的腦膜炎,在病人不宜用青霉素時,也可用本品。外用治療沙眼或化膿菌感染。