有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識（一）藥物遞送系統(tǒng)與臨床應用，在歷年考試中考查頻率在10分左右，那么其重點程度是不言而喻的，關(guān)于這部分，醫(yī)學教育網(wǎng)整理了三部分內(nèi)容，分別為①快速釋放制劑、②緩釋、控釋制劑、③靶向制劑三部分，以下是該部分重點中的最后一部分——靶向制劑！本文只列出重點內(nèi)容！請各位執(zhí)考朋友們參考記憶！接下來讓我們一起把這部分知識碼起來吧～
一、靶向制劑分類
| 分類 | |
| 按靶向原動力（藥物載體不同） | 被動：脂質(zhì)體、微乳、 微球、微囊、納米粒（球、囊）巨噬細胞吞噬 主動：修飾的藥物載體、前體藥物 修飾載體定向運送 |
| 物理化學靶向制劑 | 磁性、熱敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用 |
| 按靶向機理 | 生物物理、生物化學、生物免疫、雙重/多重 |
| 按制劑類型 | 乳劑、脂質(zhì)體、微球/囊、納米球/囊、磁性導向微粒 |
| 按靶向部位 | 肝、肺、淋巴、骨髓、結(jié)腸（酶控制型、pH敏感型、時滯型、壓力依賴型） |
口訣：被動植入球囊，主動修飾改造
二、靶向制劑的質(zhì)量要求
1.藥物不突釋
2.理想載體：定位蓄積（濃集）、控釋、無毒、可生物降解
3.粒度要求不同
三、靶向性評價
1.相對攝取率re
2.靶向效率te
3.峰濃度比Ce
——參數(shù)值愈大靶向效果愈好
四、脂質(zhì)體
1.組成
（1）組成：類脂質(zhì)雙分子層——人工生物膜
（2）膜材：兩親性磷脂+膽固醇（調(diào)節(jié)膜流動性）
（3）藥物包封于內(nèi)形成微小囊泡
2.脂質(zhì)體的分類
| 分類 | |
| 按結(jié)構(gòu) | 單室、多室、大多孔 |
| 按荷電性 | 正電性、負電性、中性 |
| 按性能 | 常規(guī)、特殊性能 熱敏感：在相變溫度時，釋藥↑ pH敏感：腫瘤間質(zhì)的pH低 前體：吸附在水溶載體上，包封脂溶性藥物 長循環(huán)：PEG修飾，降低與巨噬細胞的親和力 免疫：聯(lián)接抗體，識別靶細胞 |
3.脂質(zhì)體的特點
| 特點 | 應用 |
| 靶向性和淋巴定向性 | 用于腫瘤 |
| 降低藥物毒性 | 富集在肝脾骨髓，心臟、腎臟累積量少 |
| 細胞親和性與組織相容性 | 吸附、交換、內(nèi)呑、融合 |
| 緩釋和長效性 | 減少腎排泄、代謝，延長滯留時間 |
| 提高藥物穩(wěn)定性 | 青霉素G/V鉀鹽 |
4.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求
| 六、 | 微球 | 微囊 | |
| 粒徑 | 1-500μm | 1-250μm | |
| 特點 |
緩釋、靶向、毒副↓、注射或口服 主要問題：載藥量有限 用途：抗腫瘤/多肽/疫苗/局麻長效載體 |
緩釋、控釋、靶向、穩(wěn)定性↑，掩蓋不良臭味、配伍變化↓，液體藥物固體化 進一步制備片膠囊注射劑 |
|
| 質(zhì)量要求 | 粒徑、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度 | 粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋放度 | |
| 載體材料 | 天然 合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羥乙酸（PLGA） |
天然 半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡膠 |
|
以上就是有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識（一）藥物遞送系統(tǒng)與臨床應用最后一部分靶向制劑的全部內(nèi)容，摘取的重點內(nèi)容并不多，希望各位執(zhí)考朋友們能夠耐心掌握，堅持到最后！醫(yī)學教育網(wǎng)打卡許愿帖正在開通，大家快把對自己的祝福說出來吧～【打卡許愿】2018年執(zhí)業(yè)藥師考試許愿帖，預祝全國執(zhí)業(yè)藥師考生順利直達！
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