有關(guān)藥物化學(xué)復(fù)習(xí)，以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“奧美拉唑——藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華”，具體相關(guān)內(nèi)容，請考生查看！

【結(jié)構(gòu)】

【化學(xué)名】(R，S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺?；?-1H-苯并咪唑(洛塞克，奧克)

【理化性質(zhì)】

(1)性狀。

(2)因亞砜上的硫有手性而具光學(xué)活性，藥用其外消旋體。

(3)是兩性化合物，可制成鈉鹽供藥用。在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定→應(yīng)低溫避光保存，其制劑為有腸溶衣的膠囊。

【體內(nèi)代謝】體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，依次轉(zhuǎn)化成螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代謝物，與H+/K+-ATP酶上的巰基作用，形成二巰鍵的共價結(jié)合，使H+/K+-ATP酶失活，產(chǎn)生抑制作用。事實上，奧美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前藥，因為磺酰胺極性太大，不被吸收，不能直接作為藥物使用。

【臨床應(yīng)用】為H+/K+-ATP酶抑制劑，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率高。對用西咪替丁或雷尼替丁無效的卓-艾氏綜合征也有效。比傳統(tǒng)的H2受體拮抗劑治愈率高，速度快，不良反應(yīng)少。由于是不可逆質(zhì)子泵抑制劑，長期抑制胃酸分泌，會誘發(fā)胃竇反饋機制，導(dǎo)致高胃泌素血癥，若長期處于這種狀態(tài)，有可能在胃體中引起內(nèi)分泌細胞的增生，形成類癌，故不易長期連續(xù)使用。

以上就是“奧美拉唑——藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華”的全部內(nèi)容，希望能夠幫助到大家。更多考試輔導(dǎo)資料請大家持續(xù)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)！