關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“2023《藥一》必學(xué)考點(diǎn)：溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

□藥物的體內(nèi)過程，要求其兼具脂溶性和水溶性。

□藥物的脂溶性和水溶性相反，此消彼長，彼此制約。

□中庸平衡。親水性或親脂性過高或過低對(duì)藥效都不利。

脂水分配系數(shù)P（lgP）：藥物在生物非水相（正辛醇）中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，評(píng)價(jià)藥物的親水性或親脂性大小。P=CO/CW

脂水分配系數(shù)，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中濃度相對(duì)越高，脂溶性越高。

藥物分子結(jié)構(gòu)改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。

□引入極性較大的羥基（－OH，脫胎于H2O）時(shí)，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5～150倍。

□引入吸電子的鹵素原子（F、Cl、Br、I），親脂性增大，脂水分配系數(shù)增加；

□引入硫原子（S，想象硫磺）、烴基（烷基，碳鏈，如－CH2CH3，火字旁，火上澆油）或?qū)⒘u基換成烷氧基（如－OCH2CH3），藥物的脂溶性也會(huì)增大。

B型題

A.pKa　　B.ED50　　C.LD50

D.lgP　　E.HLB

1.用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是

2.用于評(píng)價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是

3.用于評(píng)價(jià)表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是

『正確答案』C、D、E

『答案解析』用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是LD50；用于評(píng)價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是lgP；用于評(píng)價(jià)表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是HLB。

A型題

關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說法，錯(cuò)誤的是

A.可以增加藥物分子的水溶性

B.可以使藥物分子在有機(jī)相的分配比例降低

C.可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

D.可以增加藥物分子的親脂性

E.在脂肪鏈上引入羥基，可以減弱藥物分子的毒性

『正確答案』D

『答案解析』D選項(xiàng)的正確說法為分子結(jié)構(gòu)中引入羥基可以增加藥物分子的水溶性。

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