β-內(nèi)酰胺酶抑制劑以及復(fù)方制劑是執(zhí)業(yè)藥師《藥二》?？嫉闹R(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識(shí)點(diǎn)8：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑以及復(fù)方制劑

1.作用機(jī)制

（1）克拉維酸——β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。

（2）舒巴坦和他唑巴坦——β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。

（3）阿維巴坦——可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。

抑酶譜廣度和活性：他唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦

2.代表藥物

（1）阿莫西林克拉維酸鉀

（2）氨芐西林舒巴坦、頭孢哌酮舒巴坦

（3）哌拉西林他唑巴坦

練習(xí)題

1.（單選題）克拉維酸與阿莫西林配伍使用是因前者可

A.減少阿莫西林的不良反應(yīng)

B.擴(kuò)大阿莫西林的抗菌譜

C.抑制β-內(nèi)酰胺酶

D.延緩阿莫西林經(jīng)腎小管的分泌

E.提高阿莫西林的生物利用度

【正確答案】C

【答案解析】β-內(nèi)酰胺酶抑制劑其內(nèi)在抗菌活性極弱，但能抑制多種質(zhì)粒介導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶的活性。與阿莫西林組成復(fù)方制劑，可增強(qiáng)對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌作用。

2.（單選題）對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用是可逆的藥物是

A.阿莫西林

B.亞胺培南

C.氨曲南

D.阿維巴坦

E.替莫西林

【正確答案】D

【答案解析】阿維巴坦——可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。

3.（單選題）β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的抑酶活性由強(qiáng)到弱的順序是

A.他唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦

B.他唑巴坦＞舒巴坦＞克拉維酸

C.舒巴坦＞克拉維酸＞他唑巴坦

D.舒巴坦＞他唑巴坦＞克拉維酸

E.克拉維酸＞舒巴坦＞他唑巴坦

【正確答案】A

【答案解析】舒巴坦的抑酶活性比克拉維酸低，但穩(wěn)定性增強(qiáng)。他唑巴坦為青霉烷砜類另一個(gè)不可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，其抑酶譜廣度和活性都強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。

結(jié)論：他唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦。

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