為了幫助各位初級藥師考生更好地備考復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編專門整理了骨骼肌松弛藥的分類如下:
根據(jù)其作用方式和特點,可分為除極化型肌松藥和非除極化型肌松藥兩類。
(一)除極化型肌松藥又稱為非競爭型肌松藥,其分子結(jié)構(gòu)與ACh相似,能與運(yùn)動終板膜上的NM膽堿受體結(jié)合,產(chǎn)生與ACh相似的效應(yīng)使得神經(jīng)肌肉接頭除極化。但與ACh不同,后者被膽堿酯酶快速分解,除極化型肌松藥在突觸間隙保持高濃度,可與受體持續(xù)結(jié)合,從而對受體產(chǎn)生持續(xù)激動效應(yīng)。除極化型肌松藥首先引起與煙堿受體(nAChR)有關(guān)的鈉離子通道開放,后者導(dǎo)致肌肉的除極化,這將引起短暫的肌肉顫動肌束震顫。除極化型肌松藥與其受體的持續(xù)結(jié)合使得受體不能傳遞更多的神經(jīng)沖動。隨著時間的進(jìn)展,由于鈉離子通道關(guān)閉或被阻斷,持續(xù)的除極化轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定的復(fù)極化,從而產(chǎn)生除極化反轉(zhuǎn),以致不再對其后到達(dá)的動作電位發(fā)生反應(yīng),神經(jīng)肌肉的傳遞受阻,表現(xiàn)為骨骼肌松弛。
(二)非除極化型肌松藥又稱競爭型肌松藥,能競爭性地與骨骼肌運(yùn)動終板膜上的NM膽堿受體結(jié)合,但其本身無內(nèi)在活性,因而不能激動受體產(chǎn)生除極化,卻能阻斷ACh與受體結(jié)合并產(chǎn)生除極化作用,使骨骼肌松弛。此類藥物在產(chǎn)生肌松之前無肌震顫現(xiàn)象,且其肌松作用可被抗膽堿酯酶藥如新斯的明所拮抗。本類藥物多為天然生物堿及其類似物,化學(xué)上屬于芐基異喹啉類,主要有阿曲庫銨、多庫銨和米庫銨等藥,類固醇銨類主要包括泮庫溴銨、哌庫銨、羅庫溴銨和維庫溴銨等藥。
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