醫(yī)學教育網小編專門整理了H1受體阻斷藥的藥理作用如下,希望對各位初級藥師考生備考復習有所幫助。
「藥理作用」
1.抗外周組胺H1受體效應H1受體被激動后即能通過g蛋白而激活磷脂酶c,產生三磷酸肌醇(ip3)與二酰基甘油(dg),使細胞內ca2+增加,蛋白激酶c活化,從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內皮松弛因子(edrf)和pgi2,使小血管擴張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降,H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用,因H2受體也參與心血管功能的調節(jié)。
2.中樞作用治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異,以苯海拉明、異丙嗪作用最強;阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關。個別患者也出現煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關。
3.其他作用多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。
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