【提問(wèn)】魯米克的價(jià)錢(qián)和作用,劑量，極量，副作用，用于那種病情效果最好？和服用方法？

謝謝!

【回答】學(xué)員tyuio，您好！您的問(wèn)題答復(fù)如下：

普米克

普米克@

【藥品名稱(chēng)】

通用名：布地親德氣霧劑

商品名：普米克／Pumicort

英文名：Budesonide Aerosol

漢語(yǔ)拼音：Budinaide Qiwuji

本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)：主要成份為醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理：

布地奈德；化學(xué)名稱(chēng)：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4－二烯-11β，21-二羥基-3，20二酮

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式:C25H34O6

分子量：430.5

【性狀】

本品為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門(mén)的推動(dòng)鈕，藥液即成霧狀噴出。

【藥理毒理】

1.藥理

布地奈德是—具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。

局部抗炎作用

糖皮質(zhì)激素在哮喘治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚，糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內(nèi)在活力比潑尼松龍高約15倍。

一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地辛德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道部位的直接作用來(lái)解 釋。

對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。

對(duì)哮喘惡化的作用

研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次 即可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。

對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用

吸入布地奈德可有效預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。

對(duì)氣道反應(yīng)性的影響

在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)直接刺激和間接刺激的反應(yīng)。

對(duì)下丘腦一垂體一腎上腺軸功能的影響

ACTH試驗(yàn)顯示，吸入推薦劑量的布地奈德對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達(dá)1600ug，

兒童一日劑量高達(dá)800ug，連續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)受試者的血漿皮質(zhì)醇水平及其對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。

對(duì)生長(zhǎng)的影響

兒童用氣霧劑吸人布地奈德2～6年，每日劑量高達(dá)600ug，與非類(lèi)固醇治療相比，無(wú)證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生

長(zhǎng)發(fā)育有影響。

2. 毒理

急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)布地奈德的全身作用 如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)布地奈德無(wú)致突變和誘裂作用。在小鼠和大鼠的試驗(yàn)中，口服試驗(yàn)劑量分別高達(dá)每天200和50ug／kg， 以觀察布地奈德的致癌性。結(jié)果顯示對(duì)小鼠沒(méi)有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒(méi)有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，沒(méi)有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)誘發(fā)腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

吸收

吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標(biāo)示量的10－15％。

吸入單劑布地奈德lmg，約10分鐘后達(dá)最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸人布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的26％，其中2／5來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。

分布

布地奈德表觀分布容積約3L/kg；平均血漿蛋白結(jié)合率為85—90％。

生物轉(zhuǎn)化

布地奈德經(jīng)肝首過(guò)代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β一羥布地奈德和16α一羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A代謝。

消除

布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2—3小時(shí)。

藥代動(dòng)力學(xué)線性

在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。

【適應(yīng)癥】

用于非糖皮質(zhì)激累依賴(lài)性或糖皮質(zhì)激素依賴(lài)性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

【用法用量】

噴霧吸人。布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個(gè)體化。

在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開(kāi)始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：

成人：一日200－1600ug，分成2－4次使用（較輕微的病例一日200－800ug,較嚴(yán)重的則是一日800－1600ug）。一般一次200ug,早晚各一次,一日共400ug；病情嚴(yán)重時(shí),一次200ug，一日4次 一日共800ug。

2-7歲兒童：一日200－400ug,分成2－4次使用。

7歲以上兒童：一日200－800ug, 分成2一4次使用。

一日二次用藥（早、晚）一般是足夠的。在嚴(yán)重哮喘及哮喘加重時(shí)，將一日的劑量分成3－4次使用是有益的。當(dāng)臨床效果已達(dá)到時(shí)，維持劑量應(yīng)逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。

對(duì)需要加強(qiáng)治療效果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因?yàn)榕c服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發(fā)生率較小。

非激素依賴(lài)的患者。一般在十天內(nèi)達(dá)到治療作用。對(duì)支氣管分泌黏液過(guò)多的患者，開(kāi)始時(shí)可同時(shí)給予一個(gè)短期（約

2周）口服激素的治療。

激素依賴(lài)的患者：在開(kāi)始由口服激素改用布地奈德氣霧劑時(shí)，患者應(yīng)處于相對(duì)穩(wěn)定期，大劑量布地奈德氣霧劑應(yīng)與以前口服激素合用十天左右，隨后口服激素可逐漸減至最低劑量（例如潑尼松龍每月減量2.5mg或相當(dāng)劑量）

在許多病例布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。

【不良反應(yīng)】

臨床試驗(yàn)、文獻(xiàn)報(bào)道及上市后的使用經(jīng)驗(yàn)提示可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：

1. 輕度喉部刺激，咳嗽、聲嘶。

2. 口咽部念珠菌感染

3. 速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣。

4. 精神癥狀，如緊張．不安．抑郁和行為障礙等。

極少數(shù)病例報(bào)道，吸人糖皮質(zhì)激素治療后產(chǎn)生皮膚淤血；在極少數(shù)病例，吸人糖皮質(zhì)激素后發(fā)生支氣管痙攣，機(jī)

制不詳；極少數(shù)病例在吸入糖皮質(zhì)激素后產(chǎn)生全身用藥作用的癥狀和體征，包括腎上腺功能減退和生長(zhǎng)速度減慢，

這或許與用藥劑量、時(shí)間、合用激素及先前使用激素情況、個(gè)人敏感性有關(guān)。

【禁忌】 對(duì)本品任一成份過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】

1. 不應(yīng)試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素。

2. 對(duì)于由全身給藥過(guò)渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在過(guò)段HPA抑制期，當(dāng)患者受到創(chuàng)傷、手術(shù)或感染（尤其是胃腸道炎）或處于其他伴有嚴(yán)重電解質(zhì)丟失的宿況，患者可表現(xiàn)出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時(shí)，盡營(yíng) 吸人布地奈德可以控制哮喘的癥狀，但吸入推薦劑量后到達(dá)全身的藥物量所能供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。

在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌痛、關(guān)節(jié)痛．如果個(gè)別的患者有乏力、頭痛、惡心或嘔吐，則應(yīng)疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全．對(duì)于這些患者，有時(shí)需暫時(shí)增加口服激素劑量。

以吸人治療替代全身皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病，如鼻炎．濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及（或）局部劑型控制癥狀。

3. 肝功能下降可影響糖皮質(zhì)激素的清除，然而布地奈德靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)在肝硬化患者與健康志愿者相似．口服吸收布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)受肝功能損害的影響，表現(xiàn)為全身利用率增加，然而對(duì)于普米克氣霧劑其意義甚微，因?yàn)槲敕绞浇o藥時(shí)，經(jīng)口吸收部分對(duì)全身利用率的貢獻(xiàn)非常小。

4.肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。

5. 長(zhǎng)期使用普米克氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)通過(guò)任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(zhǎng)發(fā)育，權(quán)衡激素治療及其對(duì)哮喘控制的益處與可能的對(duì)生長(zhǎng)的抑制之間的利弊。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸人布地奈德會(huì)對(duì)胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。

與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應(yīng)當(dāng)權(quán)衡其對(duì)母體的盂處及其對(duì)胎兒的可能的危害。如果需要使用糖皮質(zhì)激素，可以選用吸入性糖皮質(zhì)激素。因?yàn)橥诜に叵啾龋谶_(dá)到抗哮喘的等效劑量時(shí)。吸入性糖皮質(zhì)激素的全身性副作用較低。

尚不知布地奈德能否進(jìn)入母乳。

【兒童用藥】 2歲以下幾童應(yīng)慎用或不用．

【老年患者用藥】 同成人。

【藥物相互作用】

未見(jiàn)布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報(bào)道。

作為皮質(zhì)激素代謝的主要代謝酶－細(xì)胞色素P450 CYP 3A的強(qiáng)抑制劑，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)，但無(wú)明顯臨床意義。

【藥物過(guò)量】

癥狀

在多數(shù)惰況下，偶爾的過(guò)量不會(huì)產(chǎn)生任何明顯癥狀，但會(huì)降低血漿皮質(zhì)醇水平，增加血液循環(huán)中中性粒細(xì)胞的數(shù)量和百分比。淋巴細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞數(shù)量和百分比會(huì)同時(shí)降低。習(xí)慣性的過(guò)量會(huì)引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)和下丘腦一垂體一腎上腺抑制。

治療

停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦一垂體一腎上腺軸恢復(fù)正常是一個(gè)很慢過(guò)程，因而這些癥狀的消失也是一個(gè)很慢的過(guò)程。

【規(guī)格】 （1）5ml：20ml，200ug／噴 （2）10ml：10mg．50ug／噴

【貯藏】 閥門(mén)朝丁，避光， 密閉，在陰涼處保存。

【包裝】 具定量閥門(mén)的鋁瓶。

50ug／噴：20O噴/瓶，1瓶/盒

200ug／噴：10O噴/瓶，1瓶/盒

【有效期】 2年 5盡可能長(zhǎng)地屏住呼吸，最好10秒鐘，后再呼氣。

【批準(zhǔn)文號(hào)】 （1）5ml：20mg

200ug/噴：國(guó)藥準(zhǔn)字H20030410 \

（2）10m：10mg

50ug/噴：國(guó)藥準(zhǔn)字 H20Q30411

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