佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小時內可達血藥濃度峰值的75%，隨后，血藥濃度維持4～6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物（N-去甲基代謝物），也是一種5HT1D激動劑。動物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2～6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5～50mg劑量范圍內，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線下面積及血藥濃度峰值均與劑量成比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)過肝臟生物轉換，然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為：吲哚乙酸（血漿及尿中主要的代謝物）、N-氧化物及N-去甲基代謝物。N-去甲基代謝物是有活性的，其他代謝物無活性。N-去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預計其有助于本品的治療作用?？诜未蝿┝康?0%以上由尿中排泄（主要為吲哚乙酸代謝物），另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低（大約為25%），平均清除半衰期為2.5～3小時，其代謝物的半衰期也類似，提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線下面積僅有輕度的增高（分別為16%及35%），半衰期增長，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了（7～8倍）。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。