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    注射用賴氨匹林臨床研究

    【功效主治】 用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。

    【化學(xué)成分】 本品主要成分為:賴氨匹林。

    【藥理作用】 本品為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽,能抑制環(huán)氧合酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

    【藥物相互作用】 1 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn);2 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn);3 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng);4 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加;5 糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加消化道潰瘍和出血的危險(xiǎn)性,不主張將此兩類藥物同時(shí)應(yīng)用;6 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速;7 與甲氨蝶呤同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng);8 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血濃度>50μg/ml時(shí)即明顯降低,>100~150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

    【不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng):短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少,偶有輕微胃腸道反應(yīng)(如胃部不適、惡心、嘔吐),用量較大時(shí)嚴(yán)重者可引起消化道出血。長(zhǎng)期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高;2 對(duì)血液系統(tǒng)的影響:本品對(duì)抗維生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延長(zhǎng)出血時(shí)間,可予維生素K防治。長(zhǎng)期使用可抑制血小板聚集,發(fā)生出血傾向;3 對(duì)肝腎功能的影響:長(zhǎng)期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細(xì)胞壞死及腎臟損害,及時(shí)停藥可恢復(fù);4 水楊酸反應(yīng):表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉,嚴(yán)重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等,甚至可出現(xiàn)休克;5 過(guò)敏反應(yīng):少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過(guò)敏反應(yīng)。其中哮喘較多見,而且多發(fā)于30歲以上的中年人,于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息,特稱“阿司匹林哮喘”,嚴(yán)重者可危及生命;6 瑞氏綜合征(Reye's Syndrome):12歲以下兒童應(yīng)用本品可發(fā)生瑞氏綜合征,表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀,驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見,但有生命危險(xiǎn)。

    【禁忌癥】 下列情況應(yīng)禁用:活動(dòng)性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血;血友病或血小板減少癥;有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

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