別名：皿治林

【英文名稱(chēng) Mizolastine】

化學(xué)名稱(chēng)：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮

【體內(nèi)過(guò)程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.5小時(shí)，生物利用度為65%，為線(xiàn)性代謝動(dòng)力學(xué)。平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分布相較長(zhǎng)，AUC中度增加（約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。

【用法與用量】口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為每次1片（10mg）每日一次。

【制劑與規(guī)格】片劑：10mg

【 藥理學(xué)】咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎癥細(xì)胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。

【毒理學(xué)】對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。再對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。