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考試輔導(dǎo)
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:
藥代動(dòng)力學(xué)胰島素在血液中的半衰期只有幾分鐘。所以,胰島素制劑的時(shí)效特征完全由其吸收特點(diǎn)所決定。
此藥物代謝過程受多種因素(如;注射的胰島素劑量、注射途徑和部位、皮下脂肪的厚度、糖尿病的類型)的影響。這就是胰島素的降糖效果存在個(gè)體內(nèi)差異和個(gè)體間差異的原因。
本品的雙時(shí)相組份包含短效胰島素和中效胰島素,以上兩種組份在本品的吸收過程中分別起作用。經(jīng)皮下注射后,在1.5-2.5小時(shí)之內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度。
本品對(duì)血漿蛋白沒有很強(qiáng)的親合力,血液循環(huán)中出現(xiàn)胰島素抗體(如果存在〕的情況除外。
據(jù)報(bào)道,胰島素蛋白酶或胰島素降解酶會(huì)降解人胰島素,蛋白二硫異構(gòu)酶也可能降解人胰島素。人胰島素分子上有若干個(gè)裂解(水解)位點(diǎn),裂解產(chǎn)生的所有代謝物是沒有活性的。
通過皮下組織的吸收速率測定本品吸收階段的半衰期。因此吸收階段的半衰期是測定吸收速率而不是胰島素從血漿中清除的速率(胰島素在血液中的半衰期只有幾分鐘〕。臨床試驗(yàn)表明本品吸收階段的半衰期大約為5一10小時(shí)。本品在兒童和青少年用藥中的藥代動(dòng)力學(xué)特性與成人用藥基木相同。