本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-脛色胺4（5—HT4）受體激動效應(yīng)，對5—HT3受體有輕充抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加。阻滯胃—食道反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動，并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空，促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

1.藥效學(xué) 本藥為多巴胺受體阻斷藥，其結(jié)構(gòu)類似普魯卡因胺，但無麻醉和心臟作用，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐和胃腸道興奮作用。本藥主要通過抑制中樞催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值，使傳入自主神經(jīng)的沖動減少，從而呈現(xiàn)強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。同時，本藥可抑制胃平滑肌松弛，使胃腸平滑肌對膽堿能的反應(yīng)增加，胃排空加快，增加胃竇部時相活性。同時促使上段小腸松弛，因而促使胃竇、胃體與上段小腸間的功能協(xié)調(diào)。食管反流減少則由于本藥使下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動收縮幅度增加，因而使食管內(nèi)容物廓清能力增強(qiáng)所致。此外，本藥尚有刺激催乳激素釋放的作用。

2.藥動學(xué) 本藥易自胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由于本藥促進(jìn)胃排空，故吸收和起效迅速，靜脈注射后1-3分鐘，肌注后10-15分鐘，口服后30-60分鐘起效，作用持續(xù)時間一般為1-2小時。本藥口服有首過效應(yīng)，生物利用度為70%，直腸給藥生物利用度為50%-100%，鼻內(nèi)給藥的平均生物利用度為50.5%，生物利用度及血藥峰濃度有顯著的個體差異。進(jìn)入血液循環(huán)后，13%-22%的藥物迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝，半衰期一般為4-6小時，根據(jù)用藥劑量大小有所不同，腎衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。本藥經(jīng)腎臟排泄，約口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物形式隨尿排出，也可隨乳汁排泄。容易透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。