【提問】為什么普萘諾爾能夠抑制腎素釋放，不是a2受體抑制腎素釋放嗎？

【回答】普萘洛爾（心得安）

藥效學

普萘洛爾能競爭性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩(wěn)定作用，抑制Na離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。

藥動學

口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30％。與血漿蛋白的結合率很高, 為93%, 半衰期為2～3小時,經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(＜1％)為原形物。 不能經(jīng)透析排出。

【適應癥】

用于治療：

①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常；

②心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）；

③高血壓，作為第一線用藥，單獨或與其他藥物合并應用；

④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀；

⑤嗜鉻細胞瘤，用于控制心動過速；

⑥甲狀腺機能亢進癥用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術的術前準備；對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。

⑦心肌梗塞；作為次級預防；

⑧二尖瓣脫垂綜合征。

★問題所屬科目：口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---藥理學