【通用名】 蘭索拉唑膠囊

英文名 LANSOPRAZOLE CAPSULES

拼音名 LANSUOLAZUO JIAONANG

【規(guī) 格】 （1）15mg （2）30mg

【藥品類別】 抗酸藥及抗?jié)儾∷?

【性狀】 本品為白色膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。

【藥理毒理】 本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵（（H++K+）-ATPase）的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。

1．（H++K+）-ATPase活性抑制作用 蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的（H++K+）-ATPase活性（體外實驗）。

2．壁細(xì)胞酸生成抑制作用 蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實驗）。

3．胃酸分泌抑制作用 1）對胃泌素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時。 2）對胰島素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。 3）對夜間的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 4）對24小時的酸分泌： 于健康成人24小時胃液采樣試驗，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。 5）24小時胃內(nèi)pH值的監(jiān)測： 對健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 6）24小時下部食道pH值的監(jiān)測： 于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用。 7）對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌： 本藥對于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗（water immersion stress）所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制（在十二指腸內(nèi)）。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復(fù)給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用（經(jīng)口給藥）。

4．慢性潰瘍的治愈促進作用 于大白鼠的實驗，蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經(jīng)口給藥）。

5．潰瘍形成的抑制作用 于大白鼠的實驗，對因水浸應(yīng)激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥）。

【藥代動力學(xué)】 1．血中濃度 蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹或餐后對健康成人（6例）經(jīng)口給予1次30mg的藥量時，血中主要檢測到藥物原形，其代謝物亦可測得?？崭狗幍腡max為2.2± 0.4h，Cmax為1038± 323ng/ml，T1/2為1.44± 0.94h，AUC為3890± 2484 ng· h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5± 0.8h，Cmax為679± 359ng/ml，T1/2為1.60± 0.90h，AUC為 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形，只檢出其代謝物，至服用后24小時為止，其尿中排泄率為13.1～14.3%。此外，對健康成人（6例），晨間空腹時，經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次，連續(xù)7天，由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察，體內(nèi)無蓄積性。

【適應(yīng)癥】 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。

【用法用量】 十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑15mg～30mg，連續(xù)服用4～6周；胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg，連續(xù)服用6～8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

【不良反應(yīng)】 1）過敏癥：偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現(xiàn)上述癥狀時請停止用藥。 2）肝 臟：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象，所以須細(xì)心觀察，如有異?，F(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?3）血 液：偶有貧血、白細(xì)胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。 4）消化器：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。 5）精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。 6）其 它：偶有發(fā)熱，總膽固醇上升，尿酸上升等癥狀。

【禁忌癥】 對本品過敏者禁用

【注意事項】 1．在治療過程中，應(yīng)充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。 2．下列患者慎重用藥 1）曾發(fā)生藥物過敏癥的患者 2）肝功能障礙的患者 3．其它 對大白鼠經(jīng)口給藥52周的實驗，50mg/kg/日組（約為臨床用量的100倍），發(fā)現(xiàn)1例有良性精巢間細(xì)胞瘤。于大白鼠經(jīng)口給藥24個月的實驗，15mg及50mg/kg/日組中，精巢間細(xì)胞瘤發(fā)生率會增加，在50mg/kg/日組中發(fā)現(xiàn)1例雌大白鼠有胃部類癌（carcinoid）出現(xiàn)。 因本藥會掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子（經(jīng)口給藥30mg/kg）的實驗發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加，故對孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的益處超過危險性時，方可用藥。 2．曾有報告指出，在動物實驗中藥品會轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時，應(yīng)避免哺乳。

【兒童用藥】 對兒童用藥的安全性尚未確立（由于在小兒的臨床經(jīng)驗極少）。

【老年患者用藥】 一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，故用藥期間請注意觀察。

【藥物相互作用】 會延遲安定（diazepam）及苯妥英鈉（phenytoin）的代謝與排泄，資料已被發(fā)表于類似藥物奧美拉唑的報告中。