利福平

利福平空腹吸收好，進食后服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h血漿藥物濃度達到峰值，吸收后廣泛分布于全身；除腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度較低。本品的表觀分布容積大約是55L，蛋白結(jié)合率高達80％。本品去乙?；磻?，成為活性代謝物去乙酰利福平。本品及其代謝物主要經(jīng)膽汁排泄，且本品有腸肝循環(huán)。大約有10％的原型藥物經(jīng)尿排出。

本品的血漿消除半衰期為3-5h，多次給藥后半衰期縮短，為2-3h。由于自身的肝藥酶誘導作用，利福平服藥6-10天后消除率有所增加。大劑量服用本品，由于膽道的排泄達到飽和，排泄可能延緩。

異煙肼

口服吸收快，進食后服用本品吸收的速度和程度均有所降低。1-2h后血藥濃度達到峰值。吸收后異煙肼廣泛分布于全身體液和組織中，表觀分布容積約是43L；蛋白結(jié)合率低，僅0-10％。本品經(jīng)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶乙?；癁橐阴．悷熾拢缓笤偕镛D(zhuǎn)

化為異煙酸和單乙酰肼，單乙酰肼有肝毒性。本品乙?；乃俣仁苓z傳因素的影響，慢乙?；叱Ｓ懈闻K中N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏，大約50％的白種人和非洲印第安人屬于慢代謝型；絕大多數(shù)的愛斯基摩人和日本、中國、越南等亞洲人屬于快代謝型。

通常本品的半衰期是1-4h，但由于乙酰化速度的不同，其變化范圍可在0.5-6h。將近75％-95％的異煙肼在24h內(nèi)經(jīng)腎臟排出，大部分為無活性的代謝物N-乙酰異煙肼和異煙酸。

吡嗪酰胺

口服后在胃腸道吸收迅速而完全，進食對吸收無影響。成人1-2h后血藥濃度達到峰值，兒童達峰時間為3h。本品經(jīng)微粒體脫氨基酶水解為一種活性代謝物--吡嗪

酸，接著由黃嘌呤氧化酶羥基化為5-羥化吡嗪酸。本品主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排

出，僅有3％經(jīng)尿以原型藥的形式排出。血漿半衰期大約是10h。

乙胺丁醇

口服吸收良好，生物利用度接近80％，進食不影響其吸收。2-4h血藥濃度達到高峰，廣泛分布于全身組織和體液中（腦脊液除外），但結(jié)核性腦膜炎的患者腦脊液中的藥物濃度可達治療值。紅細胞的藥物濃度可為血漿藥物濃度的2-3倍，蛋白結(jié)合率低，僅為20％-30％，表觀分布容積約是20L。本品主要經(jīng)肝臟代謝，約15％代謝為無活性代謝物。半衰期3-4h，但腎功能不全的患者半衰期可達8h。24h內(nèi)約有80％（至少50％的原型藥和將近15％無活性代謝物）經(jīng)腎臟排泄，在糞便中以原型排出約有20％。

特殊人群用藥

利福平

腎功能不全的患者，每日600mg（10mg/kg）可使藥物的消除半衰期延長，導致藥物蓄積。利福平不能經(jīng)血液透析而消除。

肝功能不全的患者，血漿藥物濃度增高，消除半衰期延長。

異煙肼

慢乙?；x伴有腎功能不全的患者，可能會發(fā)生異煙肼的藥物累積。應該監(jiān)測異煙肼的血藥濃度，必要時，減少劑量。肝功能障礙的患者，異煙肼的消除半衰期延長。

吡嗪酰胺

肝硬化患者本品的清除率顯著降低，半衰期延長，吡嗪酸（主要的代謝物）的AUC提高三倍。本品對腎功能不全患者的藥物代謝未見報道，可通過血液透析清除

本品。

乙胺丁醇

本品在腎功能不全患者體內(nèi)消除半衰期延長，需要調(diào)整劑量。本品不能通過血液透析清除。