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    麗珠維三聯(lián)藥代動(dòng)力學(xué)

    本組合包裝各組分(枸櫞酸鉍鉀片,替硝唑片,克拉霉素片)同時(shí)攝入后的藥代動(dòng)力學(xué)未有研究,各組份單獨(dú)給藥的藥代動(dòng)力學(xué)如下: 枸櫞酸鉍鉀片:在胃中形成不溶性沉淀,僅有少量鉍被吸收,與分子量5萬(wàn)以上的蛋白質(zhì)結(jié)合而轉(zhuǎn)運(yùn),鉍主要分布在肝、腎組織中,通過(guò)腎臟從尿中排泄。 替硝唑片:口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L??诜咳战o藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對(duì)血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤(pán)屏障,在胎兒及胎盤(pán)中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。 克拉霉素片:口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2ß;)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2ß;)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2ß;)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為 6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,

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