肌內注射該品500mg后，血藥峰濃度（Cmax)經1~2小時達38mg/L（32~42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%~90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2可延長，內生肌酐清除率為12~17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2為4.5~5小時。該品在體內不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40%~50%；腹膜透析一般不能清除該品。