1.單次給藥

給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達(dá)到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。

另外，給藥后截止144小時，從實(shí)測值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。

單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學(xué)參數(shù)（n=12）

Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)

靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1

肌內(nèi)注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0

2.連續(xù)給藥

給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達(dá)1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達(dá)約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續(xù)到最后給藥。