美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間?？诜昭杆偻耆章蚀笥?0%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時； 10%為慢代謝型，t1/2可達(dá)7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時間延長，谷峰變化小?？诜?～2小時達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。與PP相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍。體內(nèi)分布容積為 5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10% 以原形經(jīng)腎臟排出。