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考試輔導(dǎo)
藥理作用
克霉唑通過抑制麥角固醇的合成產(chǎn)生抗真菌的作用。對麥角固醇合成的抑制導(dǎo)致胞質(zhì)膜的結(jié)構(gòu)和功能受損??嗣惯蛟隗w內(nèi)和體外都具有應(yīng)該說的抗真菌活性,其中包括皮膚真菌、酵母菌以及霉菌等。
在適宜的條件下,對這些類型真菌的最小抑菌濃度值在范圍低于0.062-4(-8)μg/ml底物。根據(jù)在感染部位的濃度,克霉唑的作用方式為抑制真菌或殺真菌,這取決于克霉唑在感染部位的濃度。該藥物的體外活性為限制真菌的組成部分增殖,真菌孢子對該藥物僅略微敏感。
除了具有抗真菌的作用之外,還對陰道毛滴蟲、革蘭氏陽性微生物(鏈球菌屬/葡萄球菌屬)以及革蘭氏陰性微生物(擬桿菌/陰道加德諾菌)產(chǎn)生作用。
在體外,克霉唑?qū)Π魻顥U菌和除腸球菌以外的革蘭氏陽性球菌的增殖都具有抑制作用,抑菌濃度為0.5-10μg/ml底物。
當(dāng)濃度達到100μg/ml時則能起到殺毛滴蟲的作用。
在敏感的真菌種中罕見原發(fā)性耐藥變種,迄今為止,在治療條件下僅觀察到敏感真菌發(fā)生繼發(fā)性耐藥的零星病例。
毒理作用
在各種不同的動物中,采用陰道內(nèi)或局部用藥的方法所做的毒理學(xué)研究表明,陰道和用藥部位對藥物的耐受性均良好。
臨床前資料顯示,根據(jù)單劑和重復(fù)給藥后所進行的毒性、基因毒性以及生殖毒性的常規(guī)研究,本藥對人沒有特別的傷害。