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    阿德福韋酯片藥代動(dòng)力學(xué)

    文獻(xiàn)報(bào)道:健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0 ng?h/ mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65 h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24 h從尿中回收阿德福韋45%。

    健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為:AUC0-t為(224.75±69.67)ng?h/mL;AUC0-∞為(251.01±75.43)ng?h/mL;Cmax為(21.24±7.87)ng/mL;Tmax為(1.97±0.99)h;T1/2為(9.68±5.01)h。與國外研究結(jié)果相近似。

    輕度腎損害(肌酐清除率≥50mL/min)對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人(肌酐清除率<50mL/min)或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔(見下表)。

    計(jì)算的肌酐清除率(mL/min) 需進(jìn)行血液透析

    ≥50 20-49 10-19 <10

    正常劑量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天

    中度和重度肝損害對(duì)阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大,不需調(diào)整劑量。

    食物不影響阿德福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。

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