主要有以下四個方面。

①利鈉及利尿作用。心鈉素具有很強的利鈉、利尿作用，并具有快、短、強的特點。注射心鈉素后1～2分鐘起效，持續(xù)30分鐘,利尿能力約為速尿的500～1000倍，同時也增加鉀、鈣、鎂、氯離子及磷酸鹽的排泄。心鈉素通過增加腎小球濾過率、增加腎髓質(zhì)的血流量及抑制近曲小管和集合管對鈉的重吸收，產(chǎn)生利尿利鈉作用。

②抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)。心鈉素能抑制腎近球旁細(xì)胞釋放腎素，并通過對腎素－血管緊張系統(tǒng)的抑制以及對腎上腺皮質(zhì)的直接作用，抑制醛固酮的分泌，它不僅抑制醛固酮的基礎(chǔ)分泌率，亦能抑制由ACTH、血管緊張素、鉀等刺激的醛固酮分泌。心鈉素抑制醛固酮的作用可能與鈣和磷脂酶A有關(guān)。

③抑制垂體后葉加壓素（也稱抗利尿激素（ADH））的合成、釋放及作用。心鈉素不僅抑制中樞加壓素的釋放，而且抑制其對腎臟集合管和血管平滑肌的作用。

④舒張血管、降低血壓、改善心功能的作用。心鈉素能對抗去甲腎上腺素、血管緊張素、5-羥色胺、組織胺和鉀離子所引起的血管收縮反應(yīng)。其舒張血管的效應(yīng)不依賴內(nèi)皮細(xì)胞的完整性。心鈉素舒張血管的作用具有選擇性，能使肺、支氣管和子宮的動脈舒張，對主動脈、頸動脈的作用最強，其次是腸系膜動脈和門靜脈，對頸靜脈作用最差，對小血管影響更小。其血管舒張作用與鈣離子內(nèi)流有關(guān)，同時通過神經(jīng)反射及多巴胺系統(tǒng)引起降低血壓效應(yīng)。心鈉素還能增加心肌血流量，改善心功能。