北京三藥

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為微黃色粉末。本品為三烯類合成激素，具有抗孕激素和抗雌激素作用，并有雄激素樣活性。本品能抑制促性腺激素(FSH、LH)的釋放，引起卵巢分泌功能抑制，血中孕激素和雌激素水平下降；另外本品直接作用于子宮內(nèi)膜和異位子宮內(nèi)膜細(xì)胞受體，發(fā)揮抗孕激素和抗雌激素的作用，從而使子宮內(nèi)膜和異位子宮內(nèi)膜萎縮。

動(dòng)力學(xué)

口服吸收快，于給藥后2.8小時(shí)和3.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血漿消除半衰期為24小時(shí)，長(zhǎng)期用藥體內(nèi)無(wú)藥物蓄積現(xiàn)象。本品主要是通過(guò)羥基作用進(jìn)行重要的肝內(nèi)代謝，形成成對(duì)結(jié)合的代謝產(chǎn)物。

用法用量

每次2.5mg，每周2次口服。月經(jīng)周期第一天為治療開(kāi)始日，口服2.5mg，隔3天再服2.5mg。在整個(gè)療程中每周服藥的日子應(yīng)保持不變。如果發(fā)生一次漏服，應(yīng)立即補(bǔ)充2.5mg，再繼續(xù)按時(shí)用藥(例如：每周一、四服藥的患者發(fā)生周一漏服，可立即在周二或周三補(bǔ)服，周四仍按期服藥，其后仍按每周一、四繼續(xù)服藥)；對(duì)于多次漏服者，應(yīng)暫停用藥，待下次月經(jīng)周期第一天重新開(kāi)始用藥。本品療程為6個(gè)月。

不良反應(yīng)

可在治療最初幾周或整個(gè)療程中出現(xiàn)陰道點(diǎn)滴出血。痤瘡、油性皮膚、體液潴留、體重增加、多毛、聲音改變以及其他雄性激素所致的癥狀。個(gè)別患者有一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、胃腸不適、性欲改變、潮熱、乳房縮小、激動(dòng)、抑郁、痛性痙攣和食欲改變。

禁忌

孕婦、哺乳期婦女、嚴(yán)重心、肝或腎功能不全患者，以及既往在使用雌激素或孕激素治療時(shí)有發(fā)生代謝或血管疾病患者禁用。治療前須排除懷孕的可能性。整個(gè)治療期間須采取嚴(yán)格的避孕措施(禁用口服避孕藥)，一旦發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)停止治療。本品可引起體液潴留，故對(duì)心、腎功能不全者應(yīng)密切觀察。對(duì)伴高血脂的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)ALAT、ASAT、膽固醇水平，對(duì)有糖尿病的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖水平。