枸櫞酸氯米芬膠囊:抗性激素藥。本品刺激排卵的機(jī)制尚不完全明了。由于本品對(duì)雌激素有弱的激動(dòng)與強(qiáng)的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優(yōu)勢(shì),通過競(jìng)爭(zhēng)性占據(jù)下丘腦雌激素受體,干擾著內(nèi)源性雌激素的負(fù)反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長(zhǎng),卵泡成熟后,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發(fā)排卵前促性腺激素的釋放達(dá)峰值,于是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進(jìn)精子生成有關(guān)??诜蠼?jīng)腸道吸收,進(jìn)入肝血流循環(huán)。T1/2一般為5-7天。本品在肝內(nèi)代謝。隨膽汁進(jìn)入腸道,然后自糞便排除,部分經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。
不良反應(yīng):較常見的不良反應(yīng)有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發(fā)生在停藥后數(shù)天)。2.較少見的有:視力模糊、復(fù)視、眼前感到閃光、眼睛對(duì)光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。3..下列反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)應(yīng)予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經(jīng)量增多或不規(guī)則出血、食欲和體重增加、毛發(fā)脫落、精神抑郁、精神緊張、好動(dòng)、失眠、疲倦、惡心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風(fēng)疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個(gè)別發(fā)生乳腺癌、睪丸癌的報(bào)告。
注意事項(xiàng):
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可致畸胎。在用藥期間應(yīng)每日測(cè)量基礎(chǔ)體溫,以監(jiān)測(cè)患者的排卵與受孕,一旦受孕立即停藥。
2.多囊卵巢綜合征慎用。
3.用藥期間按需進(jìn)行下列測(cè)定:
1)促排卵激素(FSH)及促黃體生成激素(LH);
2)長(zhǎng)期用藥者測(cè)定血漿內(nèi)24-去氫膽固醇含量,查明用藥對(duì)膽固醇合成有無影響。
3)血漿內(nèi)的皮質(zhì)激素傳遞蛋白含量。
4)血清甲狀腺素含量。
5)性激素結(jié)合球蛋白含量。
6)磺溴酞鈉(BSP)肝功能實(shí)驗(yàn)。
7)甲狀腺素結(jié)合球蛋白含量(可能增多)。
4.用藥期間須注意檢查:每一療程開始前須正確估計(jì)卵巢大??;每天測(cè)量基礎(chǔ)體溫、必要時(shí)測(cè)定雌激素及血清孕酮水平;測(cè)尿內(nèi)孕二醇含量,判斷有無排卵;治療前須測(cè)定肝功能,治療1年以上者,須進(jìn)行眼底及裂隙燈檢查;用藥中若出現(xiàn)視力障礙應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)檢查。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用和胎兒毒性,孕婦禁用。