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口服易吸收，在體內(nèi)多功能氧化酶作用下，去3位上的環(huán)戊醚基團(tuán)形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時(shí)左右，主要經(jīng)排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
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