頭孢羥氨芐吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥峰濃度于給藥后1.5小時到達(dá)，給藥后12小時尚可測得微量，血消除半衰期為1.27-1.5小時。食物對血藥峰濃度和血消除半衰期均無明顯影響。蛋白結(jié)合率為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，口服1.0g后2-5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg)；骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進(jìn)入胎盤，也可進(jìn)入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。本品在腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%-50%，炎癥時可達(dá)50%-100%。TMP亦可穿過血胎屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3-1.8L/kg，蛋白結(jié)合率為30%-46%，血消除半衰期為8-10小時，無尿時可達(dá)20-50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%-60%，其中80%-90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。