本品中頭孢羥氨芐為第一代頭孢菌素，對產青霉素酶和不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科桿菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，最終使細胞死亡。甲氧芐啶（TMP）屬抑菌劑，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。TMP作用機制是抑制敏感菌二氫葉酸還原酶，阻止葉酸的合成而產生抑菌作用。