雌激素系甾體激素中獨(dú)具苯環(huán)（A環(huán)芳香化）結(jié)構(gòu)者，其中雌二醇（又稱動(dòng)情素或求偶素）的活性最強(qiáng)，主要合成于卵巢內(nèi)卵泡的顆粒細(xì)胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉(zhuǎn)化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發(fā)現(xiàn)非甾體結(jié)構(gòu)而具有類(lèi)似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羥基-α、β-二乙基）以來(lái)，已合成的類(lèi)似物不下幾千種，近來(lái)已發(fā)展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類(lèi)似雌二醇的空間構(gòu)型，易于合成，除有一定臨床應(yīng)用價(jià)值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規(guī)律不同于甾體化合物，整體效應(yīng)復(fù)雜，使用時(shí)需慎重醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物如大鼠、狗等的血液中含量?jī)H微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在于維持和調(diào)控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動(dòng)物觀察其副性器官變化，并與外源補(bǔ)充雌二醇的動(dòng)物做比較，發(fā)現(xiàn)：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動(dòng)增加，萎縮的子宮重新恢復(fù)，其腺體、基質(zhì)及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細(xì)胞增生，表面層角化等。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)不僅經(jīng)典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數(shù)量的受體或結(jié)合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥(niǎo)類(lèi)可引起高血脂、高膽固醇，因此對(duì)脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對(duì)水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羥基或4-羥基衍生物屬于兒茶酚類(lèi)化合物，與兒茶酚胺等神經(jīng)介質(zhì)能競(jìng)爭(zhēng)有關(guān)的酶系，從而相互制約、調(diào)控，形成了神經(jīng)系統(tǒng)與內(nèi)分泌系統(tǒng)之間的橋梁。這方面的深入研究將可能有助于闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經(jīng)-內(nèi)分泌調(diào)控機(jī)理。

各種形式的雌激素衍生物已廣泛應(yīng)用于避孕、治療婦女更年期綜合征、男子前列腺肥大癥以及其他內(nèi)分泌失調(diào)病等。