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    關白附子藥理作用

    2012-09-24 16:51 醫(yī)學教育網(wǎng)
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    關白附子

    1.抗心律失常

    關附甲素10、25mg/kg靜脈注射,對烏頭堿引起的大鼠心律失常和12.5、15mg/kg靜脈注射對電刺激引起的兔心室纖顫都有保護作用;對哇巴因引起的犬室性心動過速也有治療作用,其靜脈注射的平均劑量為11.5±1.28mg/kg;關附甲素明顯減慢心率,延長P-Q、Q-T間期,減慢心率作用不為阿托品或異丙腎上腺素所阻斷或對抗。關附甲素20、30mg/kg靜脈注射,能顯著降低氯化鈣引起的大鼠室顫發(fā)生率;并能對抗北草烏頭堿誘發(fā)的大鼠心率失常,其ED50為9mg/kg靜脈注射;30mg/kg靜脈注射能增加哇巴因誘發(fā)的豚鼠室早、室顫和心臟停搏的用量;2-8mg/kg靜脈注射,可提高貓電刺激的室顫閾值。關附甲素0.12mmol/L濃度可減慢離體豚右心房收縮頻率,對收縮力無明顯影響,不能完全阻斷異丙腎上腺素加快心房收縮頻率的作用。關附甲素1-100μg/ml,使離體豚鼠心室乳頭狀肌動作電位的最大除極速率(Vmax)和動作電位振幅(APA)降低,對靜息電位(RP)無明顯影響,動作電位時程(APD)明顯縮短,有效不應期(ERP)相對延長,對北草烏頭堿引起的自發(fā)節(jié)律有明顯的抑制作用。關附甲素50μg/ml,使離體豚鼠乳頭狀肌Vmax、APA降低,動作電位平臺期縮短,電位壓低,ERP相對延長,認為主要是通過鈉通道的阻滯而發(fā)揮抗心率失常作用。關附甲素4.29-214.5μg/ml,依劑量性減慢離體豚鼠心臟竇性頻率,低Ca2+增強關附甲素的負性頻率,高K+則減弱之,關附甲素只對抗異丙腎上腺素的正性頻率而不對抗其正性肌力作用,心得安與阿托品不能對抗關附甲素的負性頻率,提示關附甲素是直接作用于竇房結而減慢心率。關附甲素50mg/L,使離體豚鼠乳頭肌動作電位(AP)幅值和最大除極速率(Vmax)下降,AP復極至90%時程(APD90)縮短,對有效不應期(ERP)影響不顯著,導致ERP/APD90比值增大,關附甲素降低乳頭肌興奮性,減慢傳速度,對Vmax的抑制具有頻率和電位依賴性。關附甲素100μg/ml使犬心浦氏纖維動作電位振幅(APA)降低,使最大除極速率(Vmax)也下降,使動作電位時程APD100和有效不應期(ERP)均延長,使ERP/APD比值增加。

    2.抗炎鎮(zhèn)

    痛:

    關白附子 關附甲素100、140mg/kg腹腔注射對小鼠熱板法、輻射熱致痛法均表現(xiàn)有鎮(zhèn)痛作用;98mg/kg灌胃,對蛋清、5-羥色胺、甲醛性大鼠關節(jié)炎均有抑制作用。

    3.對血液系統(tǒng)作用:

    關附甲素140mg/kg腹腔注射可提高小鼠對缺氧的耐受能力。關附甲素對兔紅細胞膜有保護作用,可抵抗低滲(0.5%氯化鈉)、加熱(50度)、低PH(5.5)、皂素的溶血作用,關附甲素對抗以上溶血的終濃度分別為5mmol/L、0.6mmol/L、1.2mmol/L、0.12mmol/L。

    4、毒性

    關附甲素腹腔注射對小鼠的LD50為421.69±22.49mg/kg。

    醫(yī)師資格考試公眾號

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