隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內(nèi)分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續(xù)5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續(xù)5周，再觀察70天，對大小便常規(guī)、血常規(guī)、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實驗，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。 .致突變試驗表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險性。

葛根素對肝臟系統(tǒng)的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護(hù)作用，C-29位羥基和C-5”含氧基團(tuán)可增強保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護(hù)肝損傷，誘導(dǎo)活化肝星狀細(xì)胞凋亡，有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化，對四氯化碳誘導(dǎo)的急性肝損傷也具有保護(hù)作用，同時具有多方面的生理活性。

葛根素對心血管系統(tǒng)的影響：葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動脈的血流量。葛根素對動物和人體的腦循環(huán)以及外周循環(huán)有明顯的促進(jìn)作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動性供因等方面均有溫和的促進(jìn)作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環(huán)，而且對微循環(huán)障礙也有明顯的改善作用，主要表現(xiàn)為局部微血管血流和運動的幅度增加。葛根素對突發(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的聽力。葛根素對缺氧心肌具有保護(hù)作用，葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量，保護(hù)心臟免受缺血再港灌注所致的超微結(jié)構(gòu)損傷。