吸收 雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約 60% 被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為 2% 。達(dá)到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。

分布 雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合（ 98-99% ）。

代謝 雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結(jié)合物：雷洛昔芬 -4- 葡糖苷酸，雷洛昔芬 -6- 葡糖苷酸和雷洛昔芬 -4 ， 6- 葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的 1% 和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為 27.7 小時(shí)。通過單次用藥的結(jié)果推測多次用藥的藥代動力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時(shí)間濃度曲線下面積（ AUC ）增加的比例輕度下降。

排泄 服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在 5 日內(nèi)排泄，主要通過糞便，經(jīng)尿排出的部分少于 6% 。

特殊人群 腎功能不全：少于總劑量的 6% 經(jīng)尿中排出， 一項(xiàng) 人群的藥代動力學(xué)研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低 47% 會導(dǎo)致雷洛昔芬的清除降低 17% 和雷洛昔芬結(jié)合物的清除降低 15% 。

肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全（ Child-Pugh A 級）單次使用雷洛昔芬的藥代動力學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高 2.5 倍并與膽紅素水平相關(guān)。