【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后迅速吸收,服后約2小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值,T1/2為4小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,本品及其代謝產(chǎn)物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測(cè)得。
【適應(yīng)癥】
對(duì)蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)和糞類(lèi)圓線(xiàn)蟲(chóng)病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高,故適于集體治療。對(duì)班氏絲蟲(chóng)、馬來(lái)絲蟲(chóng)和盤(pán)尾絲蟲(chóng)成蟲(chóng)及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠(yuǎn)期療效較差。
【用法和用量】
(1)驅(qū)蛔蟲(chóng):口服,成人1.5~2.5mg/kg空腹或睡前頓服,小兒劑量為2~3m(2)驅(qū)鉤蟲(chóng):口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。(3)治療絲蟲(chóng)?。?~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。
【不良反應(yīng)】
一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等,少數(shù)可出現(xiàn)味覺(jué)障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、神志混亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見(jiàn)蛋白尿,個(gè)別可見(jiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少,少數(shù)甚至發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(常為可逆性),常發(fā)生于風(fēng)濕病或腫瘤患者。另尚可引起即發(fā)型和Arthus氏過(guò)敏反應(yīng),可能系通過(guò)刺激T細(xì)胞而引起的特應(yīng)性反應(yīng)。個(gè)體病例可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào),感覺(jué)異常或視力模糊。
【禁忌】
肝腎功能、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有血吸蟲(chóng)病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
?。?)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品后易誘發(fā)粒細(xì)胞缺乏癥;(2)干燥綜合癥患者慎用;(3)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和干燥綜合癥患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、每三周每日150mg后,多數(shù)發(fā)生副作用,如紅斑丘疹、關(guān)節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣癥群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量后上述癥狀又可重現(xiàn)。
【藥物相互作用】
(1)與噻嘧啶合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲(chóng)感染,并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲(chóng)的效果。
?。?)與噻苯噠唑合用可治療腸道線(xiàn)蟲(chóng)混合感染。
?。?)與枸櫞酸乙胺嗪先后順序應(yīng)用可治療絲蟲(chóng)感染。
(4)不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
【貯藏】
密閉,在陰涼干燥處保存。
【有效期】
暫定2年
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